刘虹　　赵海鹏　　李源　　陈燕

（潍坊市食品药品检验检测中心，山东 潍坊 261205）

环孢素软胶囊溶出度H PLC检测方法改进研究

刘虹赵海鹏李源陈燕

（潍坊市食品药品检验检测中心，山东 潍坊 261205）

目的：对环孢素软胶囊溶出度检测高效液相色谱（HPLC）方法进行改进。方法：采用浆法，含0.1 mol/L HCl的0.5%十二烷基磺酸钠为溶出介质，转速75 rpm，分别于第15，30，45，60，75，90 min取样，测定4个厂家产品的溶出度，绘制溶出曲线。HPLC色谱条件为：C8（2）柱（4.6 mm×250 mm，5 μm）；0.1%三氟乙酸∶四氢呋喃∶乙腈∶0.5%三乙胺（磷酸调pH为2.4）（20∶25∶40∶15）为流动相，柱温60℃，流速1.0 mL/min；检测波长210 nm。结果：本方法线性范围为5～ 100 μg/mL，定量限、检测限分别为2.6，0.86 μg/mL。4个厂家的样品在90 min内溶出度均超过标示量的80%，但溶出曲线存在明显差别。结论：本方法准确、可靠，灵敏度高，能够区分不同厂家产品的溶出特征，适用于环孢素软胶囊溶出度的检测。

环孢素软胶囊；溶出度；高效液相色谱法

环孢素是一种环肽类免疫抑制剂，主要用于预防组织器官移植的排斥反应及自身免疫性疾病。根据国家食品药品监督管理总局网站查询结果，目前国内批准上市的环孢素制剂已达14家，剂型主要为软胶囊制剂。环孢素存在环孢素H、异环孢素A等多种杂质，且环孢素在高效液相色谱（HPLC）系统中存在构象异构体变换。其软胶囊则含有表面活性剂及中长链油脂等亲油性内容物。上述杂质、构象异构体及内容物的存在对其溶出度的测定均存在干扰，影响检测结果的准确性。

《中国药典》未收录环孢素软胶囊质量标准，部颁标准WS1-（-144）2004Z［1］未对其溶出度检测作出规定。……