曹天海（昆明积大制药股份有限公司国际GMP认证部，云南 昆明 650106）

H PLC测定盐酸帕洛诺司琼原料药中光学异构体

曹天海
（昆明积大制药股份有限公司国际GMP认证部，云南 昆明 650106）

目的：建立高效液相色谱法测定盐酸帕洛诺司琼中光学异构体含量的方法。方法：对于非对映异构体，采用C18色谱柱，以乙腈-25 mmol/L磷酸二氢钠溶液（含0.1%三乙胺，用磷酸调pH值至4.0）（25∶75）为流动相；对于对映异构体，采用Chiralcel，OD-RH色谱柱，以100 mmol六氟磷酸钾水溶液-乙腈（70∶30）为流动相；非对映异构体和对映异构体检测波长分别为217 nm和240 nm。结果：盐酸帕洛诺司琼4个异构体线性关系良好，定量限和检测限、方法回收率满足要求。结论：本法灵敏、可靠，可用于盐酸帕洛诺司琼中光学异构体的质量控制。

盐酸帕洛诺司琼；高效液相色谱；光学异构体；测定

盐酸帕洛诺司琼（palonosetron hydrochloride），化学名（3aS）-2-［（3S）-1-氮杂双环［2.2.2]辛烷-3-基]-2，3，3a，4，5，6-六氢-1-氧代-1H-苯并［de]异喹啉盐酸盐（图1）。盐酸帕洛诺司琼注射液是5-HT3受体拮抗剂，用于预防在实施中度或高度致呕吐性化疗方案时所引起的急性和迟发性呕吐，2003年由美国食品药品监督管理局（FDA）批准在美国上市。盐酸帕洛诺司琼分子中含有2个手性中心，应存在一个对映体（RR-异构体）和一对非对映体（SR-异构体和RS-异构体）。本文建立了高效液相色谱法（HPLC）测定盐酸帕洛诺司琼中光学异构体的方法，采用普通反相色谱法测定非对映异构体，采用手性固定性拆分了对映异构体，结果表明本方法准确、灵敏、可靠。

图1　　盐酸帕洛诺司琼结构式

1仪器与试药

岛津 LC-2010CHT高效液相色谱仪，包括CLASS-VP色谱工作站（日本岛津公司）；……