郑家晴，董旭，王冬青，李后涛，王爱霞，付成业山东齐都药业有限公司，山东淄博　255400



塞来昔布胶囊的处方工艺筛选及稳定性研究

郑家晴，董旭，王冬青，李后涛，王爱霞，付成业
山东齐都药业有限公司，山东淄博255400

［摘要］目的优化塞来昔布胶囊的处方工艺，并做稳定性考察试验。方法通过与原研品（西乐葆）溶出行为比较优化处方工艺；以有关物质、含量和溶出度为指标，通过加速试验和长期试验并与参比制剂进行对比试验考察胶囊剂的质量。结果确定的处方采用D90为10 μm的原料，1%交联羧甲基纤维素钠，2%十二烷基硫酸钠；放大生产的三批样品的加速、长期试验样品合格且结果稳定。结论优化处方与原研品溶出行为一致，自制的胶囊剂质量稳定可控。

［关键词］塞来昔布；处方筛选；溶出曲线；相似因子f2；稳定性

塞来昔布是一类非甾体抗炎药，具有独特的作用机制即特异性地抑制环氧化酶-2（COX-2）［1］。GD Searle公司开发的塞来昔布胶囊（celecoxib/Celedrex）于1999年1月1日在美国首次上市，用于缓解关节炎相关疼痛。2000年12月12日，塞来昔布胶囊（西乐葆）在我国批准进口上市。

目前，国家食品药品监督管理总局正逐步开展药品一致性评价，特别对于口服仿制药要求严格以原研药为对照，目的是解决国内众多仿制药质量参差不齐的问题。该试验在前期处方工艺研究的基础上，以自制制剂与参比制剂溶出曲线的相似因子（f2）为考察指标，进一步来优化自制制剂的处方及工艺，并通过加速试验和长期试验，与原研制剂进行对比试验考察药品质量。……