安日明（上海交通大学药学院，上海200240）



依鲁替尼胶囊处方的筛选研究

安日明
（上海交通大学药学院，上海200240）

摘要：目的：对依鲁替尼胶囊的处方进行筛选，获得合适的辅料用量。方法：采用正交设计法分别考查崩解剂、表面活性剂和润滑剂，以溶出度为主要考查指标。结果：辅料中影响胶囊溶出度的主要因素是十二烷基硫酸钠，最优处方组成为交联羧甲基纤维素钠13.2mg，十二烷基硫酸钠13.2mg，硬脂酸镁1.8mg。结论：采用本处方可生产出符合质量要求的产品。

关键词：依鲁替尼胶囊；处方筛选；正交试验设计

依鲁替尼（Ibrutinib），商品名Imbruvica，由Pharmacyclics公司和杨森制药共同研制，是第一个获美国食品药品管理局（FDA）批准上市的口服布鲁顿酪氨酸激酶（Bruton′s Tyrosine Kinase，BTK）抑制剂。依鲁替尼作为MCL和CLL治疗药物先后于2013年11月和2014年2月获得FDA批准。2015年1月，FDA批准其扩大至一种罕见的非霍奇金淋巴瘤- Waldenstrom巨球蛋白血症（WM）的治疗，成为首个治疗该疾病的药物［1］。

1　仪器和材料

1.1仪器

CP 224C电子天平（美国奥豪斯公司）；SYH- 20三维运动混合机（南京范群干燥设备厂）；GL 2- 25型干法制粒机（张家港市开创机械制造有限公司）；BT- 1000粉体综合特性测试仪（丹东百特仪器有限公司）；NJP- 2- 200C全自动胶囊填充机（瑞安市天宏制药机械有限公司）；ZRS- 8L智能溶出试验仪（天津市天大天发科技有限公司）；岛津LC- 2010Cht高效液相色谱仪（岛津仪器有限公司）；LS- POP（6）激光粒度仪（珠海欧美克公司）。

1.2材料

依鲁替尼（上海升德医药科技有限公司）；微晶纤维素101（FMC公司）；交联羧甲基纤维素钠（安徽山河药用辅料有限公司）；十二烷基硫酸钠（安徽山河药用辅料有限公司）；……