陈叶童，徐 欢，杨 杰，毛春飞，陈继漆，李 见，魏 斌，郑土才,*

（1.衢州学院化学与材料工程学院，浙江 衢州 324000；2.江苏迪安化工有限公司，江苏 灌南 223500）

笔者在第1部分叙述了零碳取代芳烃与2个及以上碳原子单元连接法合成芳乙酸类化合物的研究进展[1]。本文接着介绍单碳基团取代芳烃与1个及以上碳原子单元的直接或间接连接法合成芳乙酸类化合物的研究进展。

2 单碳基团取代芳体烃与1个及以上碳原子单元连接法

2.1 甲基芳烃与1个及以上碳原子单元反应

2.1.1 直接羧化反应和直接酯化、水解反应

芳烃环上甲基受吸电子基团活化，被强碱夺去质子形成碳负离子，直接与二氧化碳发生亲核加成、酸化得到芳乙酸。形成的碳负离子也可以与氯甲酸酯或碳酸酐等发生缩合得到芳乙酸酯，水解得到芳乙酸：

Shabanov等报道了1种由钠、氯苯、甲苯和催化剂直接反应制备苯乙酸的方法，钠与氯苯先反应生成苯基钠，再与甲苯反应产生苄基碳负离子，与干冰直接羧化得到苯乙酸，收率92%[2]。甲苯的芳环缺少强吸电子基团，需要使用苯基钠那样的强碱，反应条件较为苛刻，不适用于有敏感基团存在的甲基芳烃。

Salman等报道，4-甲基水杨酸以溴乙烷（EtBr）、碳酸钾、二甲基亚砜（DMSO）进行乙基化和酯化，再以正丁基锂（n-BuLi）、二异丙胺（DIPA）、四氢呋喃（THF）、1,3-二甲基四氢嘧啶-2-酮（DMPU）处理，通入二氧化碳羧化得到糖尿病治疗药瑞格列奈中间体3-乙氧基-4-乙氧羰基苯乙酸，总收率67%[3]：

仇章明等报道4-甲基水杨酸以溴乙烷、碳酸钾、N,N-二甲基甲酰胺（DMF）进行乙基化和酯化，再以n-BuLi、DIPA、2-甲基四氢呋喃处理，通入二氧化碳羧化得到3-乙氧基-4-乙氧羰基苯乙酸，总收率61.5%[4]。……