张晓 兰晓莉 胡帆 张永学

430022武汉，华中科技大学同济医学院附属协和医院核医学科，湖北省分子影像重点实验室

点击化学在分子影像学中的应用和进展

张晓 兰晓莉 胡帆 张永学

430022武汉，华中科技大学同济医学院附属协和医院核医学科，湖北省分子影像重点实验室

点击化学基于其快速高效、高选择性、生物正交反应等特点，在现代化学发展及放射性药物化学合成中发挥着日益重要的作用。此外，点击化学在放射性探针制备及分子显像预定位技术方面也具有广泛的应用前景。笔者就点击化学在分子影像方面的进展综述如下。

点击化学；分子影像；分子探针

Fund program:The General Program of National Natural Science Foundation of China（81271623）

1 点击化学的基本概念

2001年诺贝尔化学奖得主，美国化学家Sharpless第一次提出“click chemistry”[1]，即“点击化学”或“链接化学”。点击化学具有以下优势：反应条件温和、操作简单，对氧和水不敏感；反应产率高；产物去除简易；反应起始原料和反应试剂均较易获得；高效、高选择性；适用范围广[2]。基于以上优势，点击化学一经提出便广受关注，迅速在化学、生物医学等多个学科得到应用，为功能材料、药物开发、功能聚合物、表面修饰及生物标记等发展提供了新的启发点，成为目前具有发展前景的合成理念之一[3-5]。

点击化学在分子影像学中应用较为广泛的有铜催化的叠氮和端炔的环加成反应（Cu-catalyzed azide-acetylene cycloaddition，CuAAC）、无铜的[3+2]叠氮-炔烃环加成反应（strain-promoted azidealkyne cycloaddition，SPAAC）、基于巯基的点击反应和Diels-Alder（D-A）反应[6-8]。其中CuAAC是最经典也是最早应用到生物标记和分子影像学中的。……