陈传喜，杨志勇，袁　红，王继平，王大荣

(黄冈市中心医院肿瘤科，湖北 黄冈　438000)



◇药物分析◇

HPLC测定注射用奥沙利铂的含量及有关物质

陈传喜，杨志勇，袁红，王继平，王大荣

(黄冈市中心医院肿瘤科，湖北 黄冈438000)

摘要：目的建立注射用奥沙利铂含量及有关物质的HPLC方法。方法含量和有关物质测定以十八烷基硅烷键合硅胶作为填充剂Zorbax Rx-C(18)(4.6 mm×250 mm)5 μm，以磷酸溶液(取10%磷酸溶液0.6 mL，加水稀释至1 000 mL，用氢氧化钠溶液或磷酸调节pH值至3.0)—乙腈=99∶1为流动相，流速0.8 mL·min(-1)，检测波长209 nm，进样量20 μL。 结果奥沙利铂在6～16×10(-3) g·L(-1)浓度范围内线性关系良好，检测限为0.02%，回收率为100.55%(RSD=0.46%)，测定样品含量为99.8%，有关物质均小于0.5%。结论该方法快速，专属性强，灵敏度高，重现性好，可作为注射用奥沙利铂的含量及有关物质的检测方法。

关键词：注射用奥沙利铂；HPLC法；含量；有关物质

注射用奥沙利铂是第三代铂类抗癌药物，临床用于治疗晚期结、直肠癌，对顺铂耐药的肿瘤细胞也有一定作用，且毒副作用比顺铂小[1]，与传统化疗药物或紫杉类药物间不具交叉耐药性[2-3]。注射用奥沙利铂(商品名：乐沙定RR)由瑞士Debiopharm公司研制开发生产，规格为50 mg，于1996年首次在法国上市，现已经在欧盟、美国及我国等多个国家和地区上市多年，临床应用广泛。铂类药物是晚期癌症的首选方案，但是早期开发的顺铂和卡铂具有明显的交叉耐药性。奥沙利铂含有DACH基团空间位阻作用较强，作用机制与顺铂类似，与其他抗癌药物联合使用无交叉耐药性，能有效避免上述缺点。该药的分子式为C18H14N2O4Pt，分子量397.29，化学名为 (1R-反式)-(1,2-环己二胺-N,N’)[草酸(2-)-O,O’] 合铂。……