丁玲岩　马志芳



P2Y12受体拮抗剂替格瑞洛的临床应用

丁玲岩马志芳

【摘要】替格瑞洛是新型P2Y12受体抑制剂。与氯吡格雷相比，替格瑞洛抗血小板作用更快速、强效及可逆，且血小板抑制作用不受肝脏CYP2C19基因多态性的影响。对于氯吡格雷无反应或低反应的患者，替格瑞洛能够更有效地防止不良事件的发生。替格瑞洛应用于急性冠脉综合征及经皮冠状动脉介入治疗(PCI)患者安全有效。该文主要介绍替格瑞洛的临床应用背景、药效学和药动学、临床效应及临床应用的进展。

【关键词】P2Y12受体抑制剂；替格瑞洛；冠心病

作者单位：251700滨州市中心医院心血管内科

1临床应用背景

血小板的激活和聚集在动脉粥样硬化斑块破裂后的血栓形成及进展中起重要作用[1-2]。阿司匹林联合氯吡格雷是冠心病及经皮冠状动脉介入治疗(PCI)术前及术后抗血小板的指南性治疗。然而，氯吡格雷起效慢，在急诊PCI中应用受限。氯吡格雷对血小板活性的抑制效应个体差异大，研究显示4%~38%的患者存在氯吡格雷抵抗。1/3的患者使用氯吡格雷后血小板抑制作用不达标。氯吡格雷与P2Y12受体的结合呈不可逆性，停药后需待新的血小板生成后才能恢复血小板功能。血小板活性持续增高与冠心病再缺血事件风险增加和不良临床预后相关[6-7]。替格瑞洛为新型P2Y12受体抑制剂。与氯吡格雷相比，替格瑞洛有以下特点：(1)结构上不是非噻吩吡啶类，而是环戊基三唑并嘧啶化合物；(2)本身具有活性，可直接与P2Y12受体结合，且呈可逆性。……