刘宇翔 李代清

·综述·

SGLT2抑制剂治疗2型糖尿病的临床研究

刘宇翔 李代清

钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂是一种治疗2型糖尿病的新型药物，其通过特异性地抑制肾小管对葡萄糖的重吸收来降低血糖。目前，在欧美、日本等地已有大量的SGLT2抑制剂治疗2型糖尿病的临床试验，这些临床研究表明，SGLT2抑制剂在降低糖化血红蛋白、空腹血糖、体重等方面表现出更好的效果以及更少的不良反应。

2型糖尿病；SGLT2抑制剂；临床研究

糖尿病是以慢性高血糖为特征的代谢性疾病，由胰岛素分泌和(或)作用缺陷所引起。目前临床上治疗糖尿病的药物，依然是传统药物占据主导地位。而传统药物都在不同程度上有一定的不良反应。钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)位于肾小管上皮细胞管腔侧刷状缘，具有低亲和力及高转运力，承担了90%重吸收葡萄糖的工作[1]。研究表明，糖尿病患者的肾脏上皮细胞SGLT2表达明显上调，肾糖阈和饱和阈值均升高，表现为血糖超过阈值时滤过的葡萄糖仍能被肾小管重吸收[2]。随着血糖水平的升高，肾小球滤过的葡萄糖也相应增加。因此抑制SGLT2的活性，可以特异性地抑制肾脏对葡萄糖的吸收。故本文就SGLT2抑制剂目前的临床研究作一综述。

1 SGLT2抑制剂的临床研究

1.1 Canagliflozin Canagliflozin于2013年3月被批准在美国上市，是全球第一个上市的SGLT2抑制剂。Bode等[3]对624例2型糖尿病患者使用canagliflozin进行了超过104周的随机、双盲、安慰剂对照试验。结果发现，口服canagliflozin 100 mg、300 mg组中，患者的HbA1c分别下降了0.32%和0.43%，而安慰剂对照组中，患者的HbA1c反而上升了0.17%；……