李海龙，尹航，文琪，谭银丰，陈峰，张小坡，赖伟勇

(1.海南省药用植物研究与开发重点实验室，海南海口571199；2.海南医学院药学院，海南海口571199)

LC-MS/MS法测定大鼠血浆中芹黄春浓度及其在药代动力学研究中的应用

李海龙1，2，尹航2，文琪2，谭银丰1，2，陈峰1，2，张小坡1，2，赖伟勇1，2

(1.海南省药用植物研究与开发重点实验室，海南海口571199；2.海南医学院药学院，海南海口571199)

目的研究大鼠分别灌胃和静脉给药芹黄春（芹菜素-7-O-β-D吡喃葡萄糖苷）溶液后，血浆中的芹黄春药物浓度及其药代动力学性质。方法6只雌性Sprague Dawley大鼠随机分为两组，每组3只，分别经灌胃(10 mg/kg)和静脉注射(2 mg/kg)给予芹黄春溶液后，按设计的时间点从大鼠眼内眦静脉丛采集血液样品，置于肝素化的离心管中，低温离心得血浆。采用甲醇沉淀法处理血浆生物样品，利用LC-MS/MS方法对血浆生物样品进行分析。药代动力学参数由Kinetica 2000软件进行计算。结果芹黄春浓度在1～2 000 ng/mL范围内线性关系良好(r=0.997 4)，定量下限为1 ng/mL，低(8 ng/mL)、中(100 ng/mL)、高(1 200 ng/mL)3个浓度的提取回收率均大于90%，日内日间精密度和稳定性的RSD均小于12.8%，日内日间准确度在91.5%～107%，方法学考察均符合要求。大鼠经静脉注射和灌胃芹黄春后，Cmax分别为(2 363±96)ng/mL和(13.3±5.8)ng/mL，AUC0～∞分别为(796±201)h·ng/mL和(28.9±9.2)h·ng/mL，大鼠经静脉注射和后t1/2为(1.20±0.17)h，芹黄春的口服生物利用度约为0.6%。结论所建立的LC-MS/MS分析方法方便、快速，灵敏度高，准确度好，可用于大鼠血浆芹黄春浓度测定及其药代动力学的研究。

大鼠；芹黄春；液相色谱-串联质谱联用法；药代动力学

芹黄春(Apigetrin)为芹菜素-7-O-β-D吡喃葡萄糖苷(Apigenin-7-O-β-D-glucopyranoside)，存在于从低等到高等的植物中。……