姜河海，年 寅，张阿梅

（1.昆明理工大学生命科学与技术学院，云南昆明 650504；2.中国科学院昆明动物研究所离子通道与药物研发中心，云南昆明 650223）

·论 著·

三七根总苷对电压依赖性钙离子和钾离子通道的作用

姜河海1，2，年 寅2，张阿梅1

（1.昆明理工大学生命科学与技术学院，云南昆明 650504；2.中国科学院昆明动物研究所离子通道与药物研发中心，云南昆明 650223）

目的 探讨三七根总皂苷（RPNS）对电压依赖性钙离子和钾离子通道的作用。方法 采用双电极电压钳检测RPNS 0.01，0.06，0.1，0.6，1及4 g·L-1对表达在爪蟾卵母细胞的Cav1.2的作用；检测RPNS 1 g·L-1对Cav2.1，Cav2.2，Cav3.1，KCNH2，KCNQ1，KCNQ1/KCNE1及大电导钙激活钾通道（BK）的作用。结果 双电极电压钳实验表明，RPNS对Cav1.2的抑制作用有明显的浓度效应关系，其EC50为0.048 g·L-1。与细胞对照组相比，RPNS 1 g·L-1对Cav1.2，Cav2.2和Cav3.1有明显的抑制作用，对其峰值电流的抑制率分别为（57.1±8.6）%，（17.2±0.7）%和（50.2±7.7）%（P<0.01）；对BK通道有明显的激活作用，对其峰值电流激活率为（37.9±2.7）%（P<0.01）；对Cav2.1，KCNH2，KCNQ1和KCNQ1/KCNE1通道无明显作用。结论RPNS明显抑制Cav1.2和Cav3.1，激活BK通道，但对Cav2.1，Cav2.2，KCNH2，KCNQ1及KCNQ1/KCNE1无明显作用。

总皂苷；三七；Cav1.2；Cav3.1；钾通道；爪蟾卵母细胞

高血压是一种以动脉血压持续升高的慢性疾病，目前常用的降血压药物包括了钙通道阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂（angiotensin converting enzyme inhibitor，ACEI）、血管紧张素受体阻滞剂（angiotensin receptor blocker，ARB）、利尿剂及α/β受体阻滞剂［1］。降血压可通过血管舒张完成，血管舒张主要通过内皮依赖性及非内皮依赖性的血管舒张途径。对于非内皮依赖性的血管舒张途径，高浓度氯化钾（KCl）可引起血管平滑肌细胞膜去极化，使得平滑肌细胞膜上的电压依赖性钙通道开放，导致钙离子内流，使血管平滑肌收缩。因此，钙通道阻滞剂可以通过阻止钙离子内流导致血管舒张而发挥降血压的作用。

三七（Panax notoginseng）为伞形目五加科人参属多年生草本植物，《本草纲目新编》记载：“三七根，止血之神药”，作为一种治疗高血压的中药已在临床中广泛使用。……