郭 明，樊 君，陈 渊，陈茂青，徐 凯，边平凤

（浙江农林大学1.理学院，2.林业与生物技术学院，浙江临安 311300；3.德清奥丽芙生物科技有限公司，浙江德清 323200；4.浙江大学化学系，浙江杭州 310027）

新型黄芩苷金属离子配合物对Kv1.4和Cav3.2离子通道的影响

郭 明1，樊 君1，陈 渊2，陈茂青3，徐 凯3，边平凤4

（浙江农林大学1.理学院，2.林业与生物技术学院，浙江临安 311300；3.德清奥丽芙生物科技有限公司，浙江德清 323200；4.浙江大学化学系，浙江杭州 310027）

目的 探讨新型黄芩苷（BC）金属离子钴、铜和镍（Co2+，Cu2+和Ni2+）配合物（BMC）对Kv1.4和Cav3.2离子通道的影响。方法 稳定转染法获得分别装载各种离子通道（hERG，Kv1.2，Kv1.3，Kv1.4，Kv1.5，Kv1.6，Kv1.7，Kv1.8，Kir1.1，Kir2.1，KCNQ和Cav3.2）的HEK293细胞或者CHO细胞，应用全细胞膜片钳技术检测BC及BMC（BC-Co，BC-Cu和BC-Ni）对各离子通道的影响。全细胞膜片钳法检测不同浓度BC-Co和BC-Cu对稳态表达Kv1.4和Cav3.2离子通道的细胞上离子通道电流变化的影响。结果 获得了稳定表达各离子通道的CHO细胞或HEK293细胞模型。BMC对各离子通道均有一定影响，尤其对Kv1.4和Cav3.2的影响最为明显。BC-Co，BC-Cu和BC-Ni（10 μmol·L-1）对Kv1.4的抑制率分别为91%，76%和-10%，对Cav3.2的抑制率分别为43%，57%和-14%，表现为金属离子的类效关系。BC-Co对Kv1.4和Cav3.2的IC50分别为1.69和0.81 μmol·L-1；BC-Cu对Kv1.4和Cav3.2的IC50分别为1.66和0.58 μmol·L-1。结论 BC-Cu和BC-Co对Kv1.4和Cav3.2离子通道有浓度依赖性地明显影响。

黄芩苷；黄芩苷金属配合物；离子通道；全细胞膜片钳技术

黄芩苷（baicalin，BC）是传统中药黄芩的主要成分，属于黄酮类化合物，它在清除自由基、抗氧化、抑菌、调节免疫、减轻组织缺血再灌注损伤等方面显示出显著功效［1-2］。BC分子结构中因含有羟基或羰基等基团而与金属离子有较强的螯合作用，其母核的4位羰基上的氧原子具有很强的配位能力，同时BC的空间结构也有利于金属配合物的合成［3］。……