方　华，陈伟珠，张怡评，易瑞灶，洪　专

(国家海洋局第三海洋研究所, 福建 厦门 361005)



(O,O)-二烷基-α-苯基-α-(4-取代芳甲酰氨基)-甲基膦酸酯的合成与波谱表征

方华*，陈伟珠，张怡评，易瑞灶，洪专

(国家海洋局第三海洋研究所, 福建 厦门 361005)

摘要：通过(O,O)-二烷基-α-苯基-α-氨基亚膦酸酯与4-取代芳基甲酸的缩合反应合成了12种目标化合物，产物结构利用元素分析、红外光谱、核磁共振(1H NMR、13C NMR和31P NMR)光谱和质谱进行了表征. 为了进一步了解此类化合物的结构，利用X射线单晶衍射测定了化合物4f，4g，4i，4j，4k和4l的单晶结构. 分析了化合物4a-4f加氢离子的电喷雾多级质谱裂解规律，解释了重排离子r形成的可能机制.

关键词：膦酸酯；波谱表征；质谱裂解；晶体结构

a-氨基膦酸酯衍生物是天然氨基酸的类似物，是一类极具研究和开发潜力的有机磷化合物，具有抗菌、杀菌、抗病毒、抗肿瘤等多种活性，以氨基膦酸酯功能团与各类药效团或药物分子相结合，可获得具有特殊方向性和目标性的药物分子[1-4]. 近年来，人们尝试用不同的酸组分和不同的氨基膦酸酯反应，合成了N端为不同取代基的一系列含磷酸酯、膦酰基、α-氨基膦酸酯类化合物，以寻找具有高生物活性的化合物[5-8]. 本文作者延续课题组的工作，在保留这类化合物所具有的二烷基膦酸酯这一活性结构单元的基础上，引入4-取代的苯甲酰基的活性结构单元，合成了12种结构新颖的(O,O)-二烷基-α-苯基-α-(4-取代芳甲酰氨基)-甲基膦酸酯. 化合物的结构经IR、1H NMR、13C NMR、31P NMR、MS、元素分析等确证……