梁大伟，赖巴特，苏　静

(1. 雅安职业技术学院 药学检验系，四川 雅安 625000；　2. 安斯泰来制药(中国)有限公司，辽宁 沈阳 110041；

3. 东北制药集团沈阳第一制药有限公司，辽宁 沈阳110141)



噁唑霉素及其类似物的合成研究进展

梁大伟1*，赖巴特2，苏静3

(1. 雅安职业技术学院 药学检验系，四川 雅安 625000；2. 安斯泰来制药(中国)有限公司，辽宁 沈阳 110041；

3. 东北制药集团沈阳第一制药有限公司，辽宁 沈阳110141)

摘要：噁唑霉素及其类似物是由一些链霉菌产生的抗生素，它们都由3个基本骨架单元连接，其独特的生物活性和新颖的化学结构吸引了越来越多的化学与药物化学研究者的关注，从最初发现至今已经有很多研究小组报道了相关的合成研究成果. 本文作者基于3个基本组成结构单元，综述了其合成的研究进展，分析了每种合成方法所采用的关键策略，并对该类药物的全合成前景进行了展望.

关键词：噁唑霉素；抗生素；合成；研究进展

噁唑霉素A (1) 与Neooxazolomycin (2) 是1985年由日本名古屋大学、静冈大学与万有制药公司的科研人员联合从一些链霉菌中分离得到的抗生素[1-2]，随后其他类似物如噁唑霉素B (3) 与噁唑霉素C (4)[3]、16-Methyloxazolomycin (5)[4-5]、Curromycin A (6) 与Curromycin B (7)[6]、KSM-2690 B (8) 与KSM-2690 C (9)[7]陆续在链霉菌中被发现，这些化合物的结构如图1，相应药理学研究显示这类化合物具有潜在而广谱的抗菌作用及体外抗肿瘤活性，能够有效地抑制人体细胞中牛痘、I型疱疹病毒与甲型流感病毒的增殖，此外，小鼠实验显示该类药物毒性较低 (LD50= 10.6 mg/kg). 在结构特征上，这类化合物通过三烯链与(E,E)-二……