白　雪，段文贵，林桂汕，黄铎云，刘陆智，雷福厚(.广西大学化学化工学院，广西南宁　530004; .广西林产化学与工程重点实验室，广西南宁　530008)



新型桃金娘烯醛基双酰胺-噻二唑化合物的合成及其抗真菌活性*

白雪1，段文贵1，林桂汕1，黄铎云1，刘陆智1，雷福厚2
(1.广西大学化学化工学院，广西南宁530004; 2.广西林产化学与工程重点实验室，广西南宁530008)

摘要:以α-蒎烯为起始原料，经氧化制得桃金娘烯酸(3);脂肪族二酸在POCl3作用下与氨基硫脲经脱水环合制得脂肪族双噻二唑(4a～4h); 4a～4h分别与3经脱水反应合成了8个新型的桃金娘烯醛基双酰胺噻二唑化合物(5a～5h)，其结构经1H NMR，13C NMR，IR和ESI-MS表征。抗真菌活性测试结果表明，在用药量为50 μg·mL－1时，5a～5h对黄瓜枯萎病菌、花生褐斑病菌、苹果轮纹病菌、番茄早疫病菌和小麦赤霉病菌均有一定的抑制作用，其中桃金娘烯醛-辛二酸基双酰胺-噻二唑(5f)对苹果轮纹病菌的抑制率为60.3%，桃金娘烯醛-丁二酸基双酰胺-噻二唑(5b)和桃金娘烯醛-癸二酸基双酰胺-噻二唑(5h)对小麦赤霉病菌的抑制率分别为52.8%和54.4%。

关键词:α-蒎烯;桃金娘烯醛;双酰胺-噻二唑;合成;抗真菌活性

研究生教育创新计划资助项目(YCSZ2014043)

通信联系人:段文贵，教授，博士生导师，E-mail:wgduan@ gxu.edu.cn

松节油是我国(尤其是广西)的天然优势物质资源，其主要成分为α-蒎烯(1)。1分子中具有双键和四元环两个特征反应性官能团，对其进行化学改性研究可获得多种功能性深加工产品。桃金娘烯醛(2)，化学名为6，6-二甲基-2-甲醛基-二环［3.1.1］-2-庚烯，又名香桃木烯醛，是1的烯丙位氧化产物，天然存在于桉叶油、枯茗子、胡椒和薄荷中，主要用作香料、有机合成中间体等。……