张　贤，朱雪松，柳　敏，谢　艳，王忠波，薛　伟(贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与生物工程重点实验室，贵州贵阳　550025)



新型含哌嗪1，3，4-噻二唑酰胺衍生物的合成及其生物活性*

张贤，朱雪松，柳敏，谢艳，王忠波，薛伟
(贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与生物工程重点实验室，贵州贵阳550025)*

ian0853@ yeah.net

通信联系人:薛伟，教授，Tel.0851-88292090，E-mail:wxue@ gzu.edu.cn

摘要:以氨基硫脲和二硫化碳为起始原料，合成了15个新型的1，3，4-噻二唑衍生物(6a～6o)，其结构经1H NMR，13C NMR，IR，ESI-MS和元素分析表征。生物活性测试结果表明:大部分化合物对水稻白叶枯细菌有良好的抑制活性，其中，N-［5-(2，4-二氯苄基)硫醚］-1，3，4-噻二唑-2-(2-N-甲基哌嗪)-乙酰胺(6b)和N-［5-(4-三氟甲氧基苄基)硫醚］-1，3，4-噻二唑-2-(2-N-甲基哌嗪)-乙酰胺(6e)的EC50分别为17.5 μg·mL－1和19.8 μg·mL－1; N-［5-(3-甲基苄基)硫醚)-1，3，4-噻二唑-2-(2-哌嗪)-乙酰胺(6k)在浓度为500 μg·mL－1时，对烟草花叶病毒有一定的抑制活性。

关键词:1，3，4-噻二唑;酰胺;哌嗪;合成;生物活性

噻唑类化合物是一类非常重要的杂环化合物，具有较好的生物活性及配位性能，在农业、医药及配位化学等领域有着广泛应用。1，3，4-噻二唑衍生物的生物活性与其“碳-氮-硫”基本骨架结构有着密切的关系，由于“碳-氮-硫”结构能作为活性中心螯合生物体中的某些金属离子，因而具有较好的组织细胞通透性，可以更好地发挥药效［1］。关于1，3，4-噻二唑类杂环化合物的生物活性报道较多，例如杀菌［2－5］、杀虫［6］、除草［7］、抗病毒［8］、促进植物生长［9］及抗癌［10－11］等生物活性。……