6-溴异香草醛的合成工艺研究
2015-11-02相海鹰许同桃赵玉珠朱亚芳陈正吕后芳
天津化工 2015年5期
相海鹰,许同桃,赵玉珠,朱亚芳,陈正,吕后芳
(连云港职业技术学院医化学院,江苏连云港 222006)
·科技论文·
6-溴异香草醛的合成工艺研究
相海鹰,许同桃,赵玉珠,朱亚芳,陈正,吕后芳
(连云港职业技术学院医化学院,江苏连云港 222006)
以藜芦醛为起始原料,经溴化反应后得到2-溴-4,5-二甲氧基苯甲醛,再用浓硫酸水解制得6-溴异香草醛,产品纯度达到99%,反应总收率为51%。通过元素分析、红外图谱以及紫外图谱对目标产物进行了表征。
藜芦醛;6-溴异香草醛;合成
6-溴异香草醛,是合成诺维、加兰他敏、可拉敏等生物碱类药物的重要原料,也是合成很多药物的中间体[1,2]。这类生物碱药物具有可逆性和选择性的胆碱酯酶抑制作用,不仅能有效治疗阿尔茨海默病(老年痴呆症),还能治疗小儿麻痹后遗症、重症肌无力和肠麻痹等疾病[2,3]。目前这类生物碱主要从石蒜科植物雪花莲、石蒜和近缘天然植物中提取和分离,由于在植物中的含量低(仅为0.3%左右)[2~5],提取工艺长,收率低,远远不能满足需求,特别是近年来,对天然植物资源保护力度加强,天然药物的化学合成受到高度重视。近年来,天然药物的化学合成受到高度重视,如加兰他敏和诺维定的化学合成已经取得较好进展。在药物合成过程中,中间体的合成非常重要。
从文献[1-6]可以看到,现有的6-溴异香草醛合成路线步骤多,其中涉及的一些原料价格昂贵,部分产品收率低的问题,而且中间产品很多是尚未市场化的产品,其工艺仍处于实验室研发阶段,因此,无论是市场需求,还是技术要求都表明有进一步研究医药中间体6-溴异香草醛合成的必要。……
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