吴龙梅，李幸洲，田新利，李俊峡

冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病）是威胁人类健康的常见病、多发病，其发病率呈逐年增高趋势。过去十年，阿司匹林联合P2Y12受体拮抗剂—氯吡格雷是冠心病患者抗血小板治疗的基石。然而，氯吡格雷对血小板活性抑制力低、个体差异大，据报道约15%～48%的患者存在氯吡格雷低反应现象[1-4]。越来越多的证据表明，血小板活性持续增高与不良临床预后相关，包括再缺血事件风险的增加[4,5]。另外，氯吡格雷还存在不可逆性结合P2Y12受体、需经肝脏转换、起效慢等缺点。虽然普拉格雷可在一定程度上克服上述缺点，但其明显增加大出血风险，限制了在临床中的应用。替格瑞洛作为一种新型口服抗血小板药物，随着PLATO研究结果的公布，在临床中的应用越来越广泛，下面将对替格瑞洛自身特点及临床研究进展作一综述。

1 药代动力学及药效学

替格瑞洛是一种选择性P2Y12受体抑制剂，能够迅速被吸收，中位达峰时间为1.5 h，主要经粪便排泄；在血浆、尿及粪便中共10种代谢产物，其中只有AR-C124910XX有活性，AR-C124910XX在血浆中也迅速出现，中位达峰时间为3.0 h[6]。替格瑞洛主要经CYP3A途径代谢，CYP3A4和CYP3A5是导致其代谢产物AR-C133913XX和ARC124910XX产生的主要酶类，因此替格瑞洛可能与强CYP3A抑制剂或诱导剂之间存在药物相互作用[7]，使用时应注意。尽管有研究发现[8]，年长患者较年轻患者替格瑞洛和ARC124910XX的AUC和Cmax增高，女性患者增高程度高于男性，但无临床意义。在严重肾功能损害及轻度肝功能受损的患者中亦未观察到明显差异[9,10]。……