盛芳芳 林 於 刘 新

(重庆医科大学，重庆 400016)

中国药典2010年版收载的舒胸片临床主要用于冠心病、心绞痛、心律失常的治疗。传统的舒胸片为口服固体制剂，若改为舌下黏膜给药，可具有使用方便、无胃肠及肝脏首过效应、吸收起效快、生物利用度高等优点。舌下给药也是小剂量药物注射给药的理想替代给药途径之一〔1〕，已广泛应用于临床〔2〕。本试验旨在优选舒胸舌下片制备成型工艺中的辅料组成和舌下黏膜给药促透剂的组成。

1 材料与方法

1.1仪器与试剂 YPJ-200A型片剂硬度仪(成都一科仪器设备有限公司)；FT2000A型脆碎度仪(北京同德创业科技有限公司)；TDP-5小型压片机(长沙市常宏制药机械设备厂)；C-20A型高效液相色谱仪(日本Shimadzu公司)；RYJ-6A型药物透皮扩散试验仪(上海黄海药检仪器厂)。

三七、红花、川芎均购自重庆市解放碑药材市场，经本校林於教授鉴定三七为五加科三七〔Panax notoginseng (Burk.) F.H.Chen〕干燥根及根茎，红花为菊科植物红花(Carthamus tinctorius L.)的干燥花，川芎为伞形科植物川芎(Ligusticum chuanxiong Hort.)的干燥根茎。人参皂苷Rg1对照品购自中国药品生物制品检定所，批号：110703-2010027，含量以96.3%计。交联聚维酮(PVPP)、可溶性淀粉、甘露醇、微晶纤维素均为分析纯(成都市科龙化工试剂厂)；乳糖(北京奥博星生物技术有限责任公司)；月桂氮卓酮、薄荷醇(中国医药集团化学试剂有限公司)；油酸(苏州工业园正兴化工研究院)；人工唾液(按 ISO/TR10271标准自制)〔3〕；猪舌下黏膜自制备；甲醇为色谱纯，95%乙醇为分析纯。

1.2方法

1.2.1辅料的优选

1.2.1.1单因素试验 按文献方法〔4〕制备三七、红花、川芎药材提取物干膏，称取干膏加不同比例的辅料(见表1)，过80目筛，混匀，用95%乙醇制软材，过20目筛制粒，置50℃减压干燥30 min，40目整粒，压片，即得。……