钟玲，李思齐，杨蔚，曾蓉，毛琴，陈嘉勇Δ

（1.昆明医科大学，云南昆明650500；2.云南省第一人民医院急诊科，云南昆明650032；3.昆明医科大学第二附属医院急诊科，云南昆明650101）

iRGD 修饰脂质体的制备及其结肠癌靶向性研究

钟玲1，2，李思齐3，杨蔚2，曾蓉2，毛琴2，陈嘉勇3Δ

（1.昆明医科大学，云南昆明650500；2.云南省第一人民医院急诊科，云南昆明650032；3.昆明医科大学第二附属医院急诊科，云南昆明650101）

目的制备iRGD修饰脂质体(iRGD-LP），研究其结肠癌靶向性。方法采用薄膜分散法制备iRGD修饰脂质体(iRGD-LP），研究脂质体的粒径和电位；通过定性和定量细胞摄取实验研究结肠癌RKO细胞对普通脂质体(LP）和iRGD修饰脂质体(iRGD-LP）的摄取效率。构建结肠癌RKO细胞肿瘤球模型，研究脂质体的肿瘤球穿透能力；构建结肠癌裸鼠异位模型，研究iRGDLP的体内分布。结果iRGD-LP的粒径为(109.4±12.9）nm，电位为(4.2±1.47）mV；结肠癌RKO细胞对iRGD-LP的摄取效率是LP的3.2倍，差异有统计学意义(P＜0.01）；细胞肿瘤球穿透实验和体内分布实验结果均显示iRGD-LP具有良好的肿瘤细胞靶向性。结论iRGD修饰脂质体是一种潜在高效的结肠癌靶向给药系统。

结肠癌；脂质体；药物靶向；iRGD

在过去几十年，随着现代生物研究的发展，肿瘤疾病的治疗手段也日益丰富。根据肿瘤组织的特点进行靶向治疗成为当前的研究热点［1］。整合素受体（integrins receptors）在黑素瘤、神经胶质瘤等多种肿瘤细胞表面高度表达，因此整合素αvβ3常被用作肿瘤靶向的特异性靶点［2-5］。iRGD是一条序列为CRGDRGPDC的多肽片段，它既能有效识别整合素受体又能高效穿过细胞膜［6］。本研究将iRGD连接到脂质体的表面，研究其对结肠癌细胞的靶向性，为进一步的体内抗肿瘤研究提供理论依据。……