羟基红花黄色素A肠溶微丸的研究
2014-09-13邹宇李智勇周丽潘虹牛英才
中国生化药物杂志 2014年7期
邹宇,李智勇,周丽,赵,潘虹,牛英才
(1.齐齐哈尔医学院药理教研室,黑龙江齐齐哈尔161006;2.齐齐哈尔市中医医院骨科,黑龙江齐齐哈尔161000)
羟基红花黄色素A肠溶微丸的研究
邹宇1,李智勇2,周丽1,赵1,潘虹1,牛英才Δ
(1.齐齐哈尔医学院药理教研室,黑龙江齐齐哈尔161006;2.齐齐哈尔市中医医院骨科,黑龙江齐齐哈尔161000)
目的制备羟基红花黄色素A(hydroxysafflor yellow A,HSY-A)微丸,对体外释药和体内动力学特性进行考察。方法采用挤出滚圆-流化床包衣技术制备HSY-A微丸,考察粉体学性质,研究影响体外释药的处方因素,通过数学原理和相关模型探讨其释放行为和机制,评价其在体内的口服吸收的药物动力学特征。结果HSY-A微丸体外释放更符合Ritger-peppas动力学方程,以扩散形式释放药物,体内吸收试验进一步说明其在胃中不释放,具有良好的肠溶特性。结论本研究获得较为满意的HSY-A微丸,达到预期的目的。
羟基红花黄色素;肠溶微丸;体外释放度;体内动力学
红花黄色素是从红花的花瓣中提取出的主要有效成分之一,其主要有效单体为羟基红花黄色素A,具有缓解心肌缺血、扩张冠状动脉、抗氧化、降血压、免疫抑制和脑保护等多种药理功能,临床应用广泛。然而,红花黄色素A经口服给药后存在吸收不完全,体内生物利用度低,半衰期较短等问题,严重限制了其口服给药制剂的开发[1-3]。微丸具有刺激性小,血药浓度重现性好,易调节释药速率,减少给药次数,维持平稳的有效浓度,提高药物生物利用度等优点,作为缓释/控释制剂受到极大的关注[4-5]。……
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