关于药物化学教材中“结构非特异性药物”概念的探析*1
2014-08-06李雯张景双李华胡国勤章亚东
药学教育 2014年5期
李雯,张景双,李华,胡国勤,章亚东
郑州大学化工与能源学院 (郑州 450001)
目前,在国内外多版本的药物化学教材[1-10]中,均按照药物体内作用方式的不同或药物是否符合Ferguson原理,将药物分为“结构非特异性药物”和“结构特异性药物”两类。
这些教材关于“结构特异性药物”的概念解释是高度一致的,均认同这类药物与靶点相互作用后才能产生活性,其活性主要依赖于药物分子特异的化学结构的理论。
关于“结构非特异性药物”的概念解释,这些教材[1-10]均认同这类药物的活性主要取决于药物分子的各种理化性质,结构有所改变时,活性并无大的改变的理论。然而,在解释这类药物是否与体内靶点相互作用的问题方面,这些文献存在着较大的差别:文献1-3并未明确提及这类药物是否与靶点相互作用;文献4认为这类药物“体内的作用过程与受体无关”;文献5认为“这与这类药物在肌体中某种细胞的总体上面形成单一分子层,以引起药理作用有关”;文献6认为这类药物的靶点是“未知的(如吸入性麻醉药)”;文献7则明确指出这类药物“产生某种药效并不是由于药物与特定受体的相互作用”;文献8和9则按照Ferguson原理,试图从热力学活性数值定量的解释这类药物的特性,认为这类药物“Pt/Ps或St/So一般比较大,大约为0.01-1.0,往往影响膜的通透性和去极化作用,以及蛋白凝聚或复合物的形成”。这就使得在教学过程中,根据现有多版本教材授课时,存在着难以透彻理解该概念的问题。……
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