黄莉莉，王欣，李磊，陈军，蔡宝昌

1南京大学医学院附属鼓楼医院，南京　210008；2南京中医药大学药学院，南京　210023

马钱子碱贴膏剂的抗肿瘤作用研究*

黄莉莉1，王欣1，李磊2，陈军2，蔡宝昌2

1南京大学医学院附属鼓楼医院，南京210008；2南京中医药大学药学院，南京210023

摘要目的：评价马钱子碱贴膏剂的抗肿瘤作用。方法：采用H22荷瘤小鼠模型，按高（240mg· kg-1）、中（120mg·kg-1）、低（60mg·kg-1）三个剂量给予马钱子碱贴膏剂，测定抗肿瘤作用及毒性。结果：与空白对照组相比，马钱子碱贴膏剂中剂量（120mg·kg-1）和高剂量（240mg·kg-1）对H22荷瘤小鼠肿瘤生长抑制差异有显著性，中浓度的抑制率达到46.5%。马钱子碱贴膏剂未观察到具有免疫抑制作用和体重减轻作用，也未观测到血液毒性。结论：马钱子碱贴膏剂具有抗肿瘤药效，并且应用安全。

关键词马钱子碱；贴膏剂；经皮给药；抗肿瘤

现代研究表明，马钱子碱（brucine）是毒性中药马钱子成分中药理活性较高且毒性较低的生物碱成分，在抗肿瘤、镇痛方面作用显著[1-2]。将马钱子碱研制成治疗癌性疼痛的新型外用制剂——马钱子碱贴膏剂[3-4]，有利于改善透皮吸收，发挥药效。

本实验研究前期已通过小鼠热板法和醋酸扭体法等镇痛实验模型确定了马钱子碱贴剂的有效镇痛剂量为60 mg·kg-1，因此在镇痛剂量下考察马钱子碱贴剂的动物体内抗肿瘤作用具有重要意义。药物体内抗肿瘤作用研究多采用移植性肿瘤模型，也是筛选抗肿瘤新药中最常用的模型。目前所应用的大多数抗肿瘤药物都是通过此类模型实验而被广泛采用。……