美洛昔康干混悬剂的制备及其处方因素考察*
2013-09-21阮云艳
王 敏,林 茂,阮云艳
(遵义医学院 珠海校区,广东珠海 519041)
美洛昔康(Meloxicain)是新一代非甾体类抗炎药,对环氧化酶-2(cox-2)有高度选择性抑制作用,能有效抑制炎症部位前列腺素(PEG2)的合成,其消炎镇痛作用明显,临床用于治疗类风湿关节炎、骨关节性疾病,是一种新型、高效、安全的抗炎药物[1-2]。笔者将美洛昔康制成干混悬剂,使美洛昔康以微粒状态分散在介质中,大大增加美洛昔康与胃肠道粘膜接触面积,增加药物在体内的吸收速度。与美洛昔康的片剂和胶囊剂相比,干混悬剂作为一种新剂型[3-4],服用前配制成混悬剂属于液体制剂,不经过崩解、溶出过程即可被人体吸收,从而提高其生物利用度。
1 仪器与试药
1.1 仪器JA2003 精密电子天平(上海恒平科学仪器有限公司);电热恒温干燥箱(广州恒康仪器有限公司);UV-1800型紫外分光光度计(日本岛津)。
1.2 试药 美洛昔康(武汉圣天宇科技有限公司,批号20110425);蔗糖(天津市永大化学试剂有限公司,批号2011106);十二烷基硫酸钠(天津市大茂化学试剂厂,批号20110621)微粉硅胶(湖北展望药业,批号20110725);羟丙基甲基纤维素E50(上海卡乐康公司,批号20110217);羟丙基甲基纤维素E5(上海卡乐康公司,批号20110511);羟丙基甲基纤维素E3(上海卡乐康公司,批号20110522);聚维酮(PVP)K30(上海卡乐康公司,批号20100928);阿拉伯胶(天津大茂化学试剂厂,批号20110916);氢氧化钠(天津大茂化学试剂厂,批号20101024)。
2 方法与结果
2.1 原辅料相容性试验 选择蔗糖、各型号的羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、十二烷基硫酸钠(SDS)、微粉硅胶作为辅料进行原辅料的相容性试验。……
