鲁应军(综述)，朱 涛(审校)

(上海交通大学附属第一人民医院松江分院麻醉科，上海201600)

经皮给药系统(transdermal drug delivery system，TDDS)是指在完整的皮肤表面给药，使药物以恒定速度通过皮肤各层进入体循环，产生全身或局部作用，实现疾病治疗或预防的一类新型制剂。其优点是药物吸收可以避免胃肠道降解和肝脏的首过效应;可以产生恒定、可控的血药浓度;给药方便，提高了患者用药的顺应性，特别适合于儿童、老人或口服有困难的患者。但由于皮肤的屏障作用，大多数药物透过皮肤进入体循环的剂量都很小，渗透速度也很慢。因此，探寻一种合适有效的促透方法，一直是TDDS的研究热点。

1 TDDS的结构类型

Potts 等［1］按结构不同将TDDS分为四类:①直接涂抹于皮肤上的半固体。如经典的软膏、乳膏和洗剂。②液态填装密封多层结构。依靠控释膜使药物按零级释放，如美国Alza公司生产的芬太尼贴剂(Duragesic)。带有控释膜的制剂一般顺应性较差，由于装置使用的材料较多，贴剂的面积也较大。③周边含有粘胶剂的骨架结构。含药凝胶储库直接与皮肤接触，没有控释膜，药物释放不是零级释放而是由皮肤角质层控制。如美国Searle公司生产的硝酸甘油贴片(Nitrodisc)，可以在含药的骨架结构中加入一些添加剂而改变药物的透皮速率。④固态层状结构。即压敏胶中含药的贴剂，如美国Alza公司生产的可乐定贴剂(Catapres-TDDS)。此类贴剂结构简单，应用方便，但是药物释放遵循一级动力学过程，对压敏胶的选择要根据具体药物具体研发［2］。……