张 伟 1，贺小玲 ，杨怡静 3，Anand Kulkarni，D

eepak Anant Hegde2，涂家生 1*

1中国药科大学药剂学教研室，南京 210009；2上海药明康德新药开发有限公司制剂部，上海 200131；3嘉法狮贸易有限公司，上海 201204

甘油酯是固体制剂中常用的一类辅料。山嵛酸为正二十二碳烷酸，山嵛酸甘油酯为单、二、三山嵛酸甘油酯的混合物（CAS号为30233-64-8，91052-55-0，18641-57-1，分别占 18%、52%和 28%），收录于英国药典（glycerol dibehenate）、欧洲药典（glycerol dibehenate）和美国药典（glyceryl behenate）；白色粉末，熔程69～74℃，HLB值为2，不溶于水和95%乙醇，加热溶于氯仿；轻微皮肤刺激性，口服无毒无刺激，LD50（大鼠口服）大于 5 g·kg-1，被广泛应用于食品、药品和化妆品领域[1]。大部分常用的脂肪酸甘油酯均为液态，山嵛酸甘油酯作为一种长链脂肪酸甘油酯，由于其高熔点，两亲性，以固体粉末形式存在，更易引入制剂，具有良好的润滑、乳化、骨架缓释性能，而且由于它是三种甘油酯的混合物，形成有缺陷的晶格结构，作为载体材料对药物有更高的相容性和包封效果。

药剂领域最常用的山嵛酸甘油酯是Gattefosse的产品Compritol®888 ATO，由山嵛酸和甘油酯化后喷雾干燥制备而成，从20世纪80年代开始作为片剂的润滑剂应用于药剂领域[2]。作为一种安全稳定的辅料，山嵛酸甘油酯被广泛地应用于药剂的各个领域。本文以Compritol为例，从口服给药、注射给药和局部给药三个方面综述其在药剂学中的应用。

1 口服给药

1.1 润滑剂

Compritol拥有较低的剪切应力，适宜的熔点，较高的比表面积，以及两亲性和成膜倾向，可作为固体制剂中的润滑剂。与其他润滑剂如硬脂酸镁相比，Compritol呈惰性，适用于大部分药物，提高粉料的可压缩性，对混合时间不敏感，对崩解时间和药物释放无影响[3]。……