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芒果苷及其磷脂复合物大鼠在体肠吸收对比研究*

2012-11-29张伟玲王亚静轩肖玉

天津中医药 2012年6期

张伟玲,王亚静,田 慧,轩肖玉,高 旭,于 悦

(天津中医药大学,天津市现代中药重点实验室-省部共建国家重点实验室培育,天津 300193)

芒果苷(MGF),又名芒果素、知母宁,为漆树科植物芒果叶的主要活性成分,具有广泛的药理活性,如抗肿瘤、抗病毒、抗辐射、抗糖尿病等作用[1]。但由于MGF脂水均难溶,导致口服吸收差,生物利用度低,限制了其疗效的发挥和临床应用[2]。将药物制成磷脂复合物可提高药物的亲脂性,促进药物透过生物膜,改善药物在胃肠道内的吸收[3-6]。因此,本课题组前期制备了芒果苷磷脂复合物(MPC)[7],用以提高芒果苷的脂溶性。笔者进一步考察了其在体大鼠肠吸收的情况,与芒果苷进行了比较,以期为芒果苷新制剂的开发提供一定的生物药剂学依据。

1 仪器与材料

1200 型高效液相色谱仪(美国安捷伦公司);BT100-1F型恒流泵(保定兰格恒流泵有限公司);DKB-501A型超级恒温水槽(上海精宏实验设备有限公司)。

芒果苷(MGF)对照品(天津中新药业,批号:110505-11纯度>98%);MGF原料(天津中新药业,批号:100523,含量 90%);MPC(自制,批号:111119,理论含量31.25%);甲醇和乙腈均为色谱纯,其余试剂均为分析纯。

雄性SD大鼠,体质量180~200 g。由北京华阜康生物科技股份有限公司提供[许可证号:SCXK(京)2009-0004]。

2 方法与结果

2.1 灌流液中芒果苷的高效液相色谱(HPLC)测定方法的建立

2.1.1 色谱条件 色谱柱:C18柱(VenusilMP-200mm×4.6 mm,5 μm);流动相:乙腈:0.1%甲酸(16∶84);柱温:35 ℃;流速:1.0 mL/min;检测波长:260 nm;进样量:20 μL。

2.1.2 方法专属性 取K-R试液进行肠灌流,收集6 h的空白肠灌流液,以此肠灌流液配制芒果苷对照品溶液,经HPLC法测定,在此条件下空白肠灌流液不干扰芒果苷的测定,药物的保留时间为8.582 min。……

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