李 林

湖北省襄阳市中医医院药学部，湖北襄阳 441000

盐酸曲美他嗪缓释片的处方工艺筛选

李 林

湖北省襄阳市中医医院药学部，湖北襄阳 441000

目的 筛选盐酸曲美他嗪缓释片的处方工艺。 方法 比较干法制粒、粉末直压和湿法制粒3种不同制备方法以及黏合剂的种类和用量，并对处方进行优化。结果 湿法制粒效果好，黏合剂选用PVPK30，优化后的处方选用处方五。结论 优化的处方在筛选的工艺条件下与市售产品溶出行为一致，可用于临床患者。

盐酸曲美他嗪；缓释片；处方工艺筛选

心绞痛是冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病）中较为常见的类型，是冠心病的一个重要临床症状。其发生原因一般认为是由于冠状动脉粥样硬化引起管腔狭窄，心肌血液供应不足，造成心肌需氧与供氧质检的平衡失调。心绞痛的传统治疗药物主要有硝酸酯类、β-受体阻滞剂及钙离子拮抗剂。新一类代谢性药物以曲美他嗪（Trimetazidine-Vasorel，TMZ）为代表，在国外已证实可在心肌细胞水平抗缺血而不产生血流动力学影响。曲美他嗪的作用机制是通过保护细胞在缺氧或缺血情况下的能量代谢，阻止细胞内ATP水平的下降，从而保证离子泵的正常功能和透膜钠-钾流的正常运转，维持细胞内环境的稳定[1-2]。盐酸曲美他嗪不影响冠脉血流，无肾上腺素β2受体阻滞剂减弱心肌力等作用，无硝酸酯类的不良反应，安全可靠，耐受性好，可单独作为心绞痛的一线治疗药物[3-4]。

目前临床上常用的曲美他嗪制剂为普通片，患者每天通常需服药3次，服用不方便，血浆浓度波动大，不能确保药物保持疗效和避免外周血管扩张的不良反应。……