曾庆宇 张剑平 李小军 王旭明 石炼刚

（新和成上虞生物化工有限公司，浙江 上虞 312369）

医药化工

合成角鲨烯的新方法

曾庆宇 张剑平 李小军 王旭明 石炼刚

（新和成上虞生物化工有限公司，浙江 上虞 312369）

对角鲨烯的合成方法作出重要改进，新的合成路线包括以1，4-二氯丁烷为起始原料，经Arbuzov反应、wittig-horner反应合成角鲨烯。反应选择性好，副产物少，工艺较简单，操作方便。

角鲨烯；Arbuzov反应；wittig-horner反应

角鲨烯的化学名称为：2，6，10，15，19，23-六甲基-2，6，10，14，18，22-二十四碳六烯[1]，为长链三萜类化合物，无色或微黄色油状液体，具有令人愉快的气味，吸氧变粘成亚麻油状，溶于乙醚、石油醚、丙酮和四氯化碳，微溶于乙醇和冰醋酸，不溶于水。

角鲨烯是一种脂质不皂化物，具有提高体内超氧化物岐化酶（SOD）活性、增强机体免疫能力、抗衰老、抗肿瘤等多种生理功能，在营养学上具有很重要的保健作用。

1906年首次从霞鲨肝油中发现角鲨烯，此后深海鲨鱼一直成为角鲨烯的主要来源，随着角鲨烯用途越来越广泛，仅仅依靠从鲨鱼中提取角鲨烯已经不能满足人们的需要，所以，找到一条合理的角鲨烯合成路线具有很迫切的现实意义[2-3]。

自从1931年Karrer和Helfenstein首先化学合成出角鲨烯，同时也证实其化学结构的正确性以来，出现了许多合成角鲨烯的工艺途径，有代表性的有：

（1）1970年，Johson和Werthemann[4-6]等人利用业已工业规模生产的2,5-二甲氧四氢呋喃，在60℃的1 mol/L磷酸溶液中，水解2.5 h制得的丁二醛为原料，经两次Claisen重排以及随后的Wittig反应，得到角鲨烯，合成路线如下：

可以看出，上述合成路线中使用了有机锂化合物，致使成本急剧上升，且路线过长，要求极低温度操作，不利于工业化生产。……