王 刚，宿贵鹏

(遵义医学院药物化学教研室，贵州 遵义 563099)

秦皮乙素是中药秦皮的主要有效成分，化学名称:6，7一二羟基香豆素，俗称七叶亭或七叶内酯。为白色或淡黄色针状结晶［1］。据研究证明，秦皮乙素具有多种药理活性:①治疗肠道疾病，如溃疡性结肠炎、放射性直肠炎、小肠性腹泻、大肠性腹泻、腹痛等;②治疗结膜炎［2，3］;③治疗骨关节炎;④抗菌作用［4，5］;⑤抗氧化作用。因此，秦皮乙素具有广阔的开发前景，目前关于秦皮乙素的研究，原料来源于天然植物，但含量低，仅为1.03%［6］。为进一步研究它的生物活性，我们设计了秦皮乙素的合成方法，并成功合成得到该化合物。

1 实验部分

1.1 仪器与试剂、原料 VARIAN 1000红外分光光度计(KBr压片);CL－2Z型恒温加热磁力搅拌器(郑州长城科工贸有限公司);HZT－B100电子天平(福州化学仪器有限公司);RE－522旋转蒸发仪(上海亚荣生化仪器厂);KEL－X－4显微熔点测定仪(上海微图仪器科技发展有限公司);Agilent6890－5973N气相色谱－质谱联用仪(美国安捷伦公司)。

対苯醌，苹果酸，乙酸酐，浓硫酸，乙酰乙酸乙酯，高氯酸，丙二酸二乙酯，无水乙醇，甲醇，氯仿，乙酸乙酯，甲酸，氢氧化钠均为分析纯;薄层硅胶(青岛海洋化工集团);蒸馏水，氮气，活性炭为市场购置的工业产品。

1.2 合成方法

1.2.1 合成路线 以对苯醌、乙酸酐、浓硫酸为原料，合成中间体1，2，4－苯三酚三乙酸酯，然后1，2，4－苯三酚三乙酸酯与苹果酸、浓硫酸缩合和环合，合成得到秦皮乙素。其反应式(见图1)。

图1 合成秦皮乙素的反应式

1.2.2 中间体1，2，4－ 苯三酚三乙酸酯的合成将乙酸酐(65 mL，0.68 mol)和浓……