宋颖

加替沙星为8－甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物，是日本杏林公司继诺氟沙星、氟罗沙星之后研制开发的抗菌新药，由BMS公司于1999年12月在美国首次上市，随后在墨西哥上市。在体外具有广谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性，其R－和S－对映体抗菌活性相同。本品抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV，从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、衣原体、支原体和厌氧菌等都有强大的杀灭作用且强于其它喹诺酮类药物［1］。它有多种商品名，包括罗欣严达、海超、天坤、乐派等，用于治疗慢性支气管炎急性发作、急性鼻窦炎、社区获得性肺炎、膀胱炎、急性肾盂肾炎以及由奈瑟淋球菌引起的尿道、宫颈、直肠感染。

加替沙星具有口服吸收迅速，组织分布广，几乎无光毒性等特点［2］，无酶诱导作用，不改变自身和其他合用药物的清除代谢。加替沙星在体内代谢极低，主要以原形经肾脏排出。其绝对生物利用度为96%，药物浓度在服用1～2小时后达峰。在临床推荐剂量范围内，加替沙星血药峰浓度(Cmax)和血药时曲线下面积随剂量成比例增加。口服本品200mg至800mg连续14天，加替沙星的药动学呈线性的非时间信赖性。每天一次连续用药，在第三天口服或注射日常剂量后即可达到稳态血药浓度。每日1次，每次400mg，其平均稳态峰浓度和谷浓度为:口服4mg/L和0.4mg/L。加替沙星血清蛋白结合率为20%，与浓度无关。加替沙星在唾液中的浓度与其在血浆中大致相等。……