纳米结构脂质载体的制备与应用研究进展
2012-08-15曹丰亮郭晨煜李其禄翟光喜
中国生化药物杂志 2012年1期
曹丰亮,郭晨煜,李其禄,翟光喜
(1.山东大学 校医院,山东 济南 250061;2.山东大学 药学院,山东 济南 250012)
固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticles,SLN)是20世纪90年代初发展起来的一种性能优异的新型亚微粒给药系统。其以天然或合成的固态类脂化合物为载体,将药物包裹于类脂核中制成纳米尺度固态胶粒。由于材料在室温是固体,脂质纳米粒既具有聚合物纳米囊和纳米球的物理稳定性高、药物泄漏少、缓释性和靶向性、可以灭菌等特点,又兼有脂质体毒性低、易于大规模生产的优点,且有多种制备方法,可经多种途径给药[1-3]。但是,SLN也存在一些潜在的问题,如突释、载药能力有限、药物储存过程中易发生泄漏、以水分散体形式存在时分散液中的水分含量过高等[4-5]。
为了弥补SLN存在的不足,一种新的亚微粒给药系统——纳米脂质载体(NLC)被开发[6],它与SLN的主要区别是:采用混合脂质为载体,将常温下为液态的脂质加入到固态脂质中,晶体的混乱度增加,使载体形成含纳米隔室的特殊脂质骨架。这种特殊的纳米结构能够容纳更多的药物分子,提高药物的载药量与包封率,避免储存过程中包封药物的泄露,增加了体系的稳定性,更好地控制药物的释放效果,应用范围较 SLN更为广泛[7-10]。本文就 NLC的主要制备方法及其应用进行综述。
1 NLC的制备方法
1.1 高压匀质法
高压匀质法是NLC制备中最常用的一种方法,其分为热乳匀法和冷乳匀法。热乳匀法是利用高压乳匀机,将混合脂质、磷脂和表面活性剂与药物相混,在脂质熔点以上的温度熔融,将熔融物分散至表面活性剂的水性溶液中制成初乳,再用高压乳匀机循环乳化冷却后制得。……
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