川芎嗪微乳凝胶的制备及体外释放度的研究
2012-08-03黄桂红杨柳青
黄桂红 杨柳青
(广东省中医院药剂科,广东 广州 510120)
川芎嗪(Tetramethylpy razine,TMP)为川芎的干燥根茎的提取物,具有止疼、抗炎等药理作用,目前临床已用于老年患者的类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)等各种风湿病的治疗。通过动物和临床药代动力学研究发现,磷酸川芎嗪有吸收迅速、分布广泛和主要在肝内代谢迅速消除的缺点[1]。近年来,天然药物有效成分抗 RA 作用已成为研究热点,大量的药理学研究川芎嗪治疗RA机制表明[2-5],其在抗 RA 作用的效果显著。经皮给药能够使有效成分通过皮肤透入血液循环而发挥全身疗效,可避免肝脏及胃肠道的首过效应,降低药物的毒副作用,在体内维持恒定的、持久的血药浓度,提高药物疗效。微乳因为对水溶性及脂溶性药物均具有良好的溶解性,具有较小的表面张力、其粒径与毛囊孔相近以及能提高易溶性药物稳定性等优点,近年来广泛的应用于经皮给药系统中。微乳凝胶(microemulsion-based gels,MBGs)就是指将微乳加至凝胶基质如卡波姆、黄胞胶、角叉菜胶等中形成的凝胶。
为了改善微乳低粘度的性质,依据凝胶具备良好的生物粘附性、制备简单的特点[6],将其制备成微乳凝胶,并对川芎嗪微乳凝胶体外释放度进行研究,先将其微乳凝胶的制备和体外释放度进行报道。
1 材料与试剂
Waters 高效液相色谱仪(Waters 515泵,Waters2487 检测器)、GR-202AND分析天平(日本岛津)、TK-12A型透皮扩散试验仪,7mL立式玻璃扩散池,接口面积为2.92cm2。(上海凯谐科技贸易有限公司);HJ-3恒温磁力搅拌器(江苏医疗仪器厂)。
川芎嗪原料药(质量分数≥98.5%,江苏南京泽朗医药科技有限公司);……
