张钰哲，孟庆芳，程远国*

（1.大理学院基础医学院，云南大理 671000；2.军事医学科学院微生物流行病研究所，北京 100071）

国产氟哌噻吨美利曲辛人体生物等效性研究

张钰哲1，孟庆芳2，程远国2*

（1.大理学院基础医学院，云南大理 671000；2.军事医学科学院微生物流行病研究所，北京 100071）

目的：研究单剂量口服国产和进口氟哌噻吨美利曲辛片在健康受试者体内的药动学特征，评价其是否具有生物等效性。方法：采用随机、双交叉试验设计。22名健康男性受试者分别单次口服氟哌噻吨美利曲辛片10 mg（2片）后血浆中氟哌塞吨和美利曲辛的浓度采用LC-MS/MS法检测，药动学参数用SigmaPLot 2001和Orign 6.0软件程序计算。结果：国产和进口制剂中氟哌噻吨峰浓度Cmax分别为164.8±55.2和161.5±51.9 pg·mL-1；达峰时间Tmax分别为9.0±4.5和9.6±3.9 h，AUC0→t分别为5 622±2 243和5 412±1 677 pg·h-1；美利曲辛Cmax分别为10.9±6.2和9.6±4.4 ng·mL-1；Tmax分别为4.7±0.9和4.4±1.1 h。AUC0→t分别为312±155和291± 139 ng·h-1；国产及进口制剂的Cmax、AUC0→120h、AUC0→∞等药动学参数经对数转换后的统计学处理（方差分析及双单侧t检验），国产与进口制剂药物间差异均无统计学意义（P＞0.05）。国产制剂的相对生物利用度氟哌噻吨为103.2±19.9%，美利曲辛为107.1± 14.5%（n=22）。结论：国产与进口氟哌噻吨美利曲辛片具有生物等效性。

氟哌塞吨；美利曲辛；LC-MS/MS法；药动学；生物等效性

氟哌噻吨美利曲辛是由两种非常有效的化合物组成的合剂。氟哌噻吨是一种神经阻滞剂，小剂量具有抗焦虑和抗抑郁作用；美利曲辛是一种双相抗抑郁剂，低剂量应用时具有兴奋性。两种成份的合剂具有抗抑郁、抗焦虑和兴奋性〔1〕。临床上主要用于治疗轻、中型焦虑、神经衰弱、心因性抑郁、抑郁性神经官能症、隐匿性抑郁、心身疾病伴焦虑和情感淡漠，更年期抑郁、嗜酒及药瘾者的焦躁不安及抑郁。……