杨少武，李玲霞

苦参碱(Matrine)是从苦豆子、苦参等豆科槐属植物中分离得到的生物碱，具有抗肿瘤、抗心律失常、抗纤维化、抗免疫、抗炎及抗病毒等多方面药理作用。但该药消除半衰期较短，若制成一般的口服制剂，需每日口服3或4次，对胃肠道刺激性较大，常有头晕、恶心、呕吐、便秘等副作用，不利于临床应用。因此，如何克服苦参碱各方面缺点，制备生物利用度高、用药量低的高效、长效制剂已经成为药学的研究重点，本文对近年来苦参碱的制剂研发情况进行综述。

1 口服剂型

1.1 滴丸 苏春梅等［1］以滴丸的成型、圆整度、重量差异为筛选指标，以熔融液的保温温度、滴制速度、药物与基质的最佳配比为主要考察因素，对苦参碱滴丸的制备工艺进行优选，并讨论影响滴丸成型、圆整度及丸重差异的其他因素。结果显示，药物与基质的配比1∶4、药液温度90～95℃、滴制速度60滴/min为最佳制备工艺条件，制得滴丸成型率最高。此实验的制备工艺设备简单，操作方便，适合于苦参碱等滴丸产品的实验室制备及工业化生产。

1.2 缓、控释片 张丹等［2］利用均匀设计法得到释放速率与各处方因素间的定量关系，通过回归方程预测合适的处方，并将片芯置于包衣锅，用包衣液包衣，然后打孔，该渗透泵型控释片具有零级释药和受释药环境因素影响小的特点，更有利于降低不良反应发生率。祝志贤等［3］以羟丙基甲基纤维素和乙基纤维素为骨架材料，制备了2次/d给药的苦参碱缓释片，该缓释片处方工艺简单可行，缓释效果明显，体外释药曲线符合Higuchi方程。……