赵丽娟

(天津市武清区人民医院，天津 301700)

他汀类药物是20世纪80年代后期开始广泛应用于临床的一类重要的血脂调节药，是3－羟基－3－甲基戊二酰辅酶 A(hydroxy－methylglutaryl－CoA，HMG－CoA)还原酶的抑制剂，能抑制HMG－CoA向甲基戊酸盐(MVA)的转化，使总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇浓度降低，升高高密度脂蛋白胆固醇浓度。该类药物通过多效性机制，在降胆固醇，尤其降低低密度脂蛋白胆固醇的同时，还发挥抗炎、抗氧化、改善血管内皮细胞功能、影响血管生成、抑制心脏肥厚和左心室重构、抑制神经内分泌激活、抗肿瘤和抗骨质疏松等作用，甚至直接影响细胞膜离子通道功能，从而改善心肌细胞生存环境、提高心肌细胞电稳定性、减少心律失常的发生。已有的临床实验证据显示，他汀类药物对继发性心房颤动和特发性心房颤动、缺血性心脏病并发室性心律失常和非缺血性室性心律失常均有抑制作用［1］。高血脂是冠心病、高血压及脑血管病的高危因素之一，因此他汀类药物常作为心脑血管疾病的一、二级预防用药。

目前国际常用的他汀类药物可分为3代，第一代用发酵的方法得到，包括洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀;第二代为人工合成的消旋体，有氟伐他汀;第三代为人工合成的对映体，有阿托伐他汀、罗苏伐他汀等。瑞舒伐他汀于2002年11月首先在荷兰批准上市，2003年8月获得美国FDA批准，目前已在90余个国家上市，获得SFDA批准，于2007年4月10日以商品名“可定”正式在北京上市。

瑞舒伐他汀通过竞争性抑制HMG－CoA还原酶而起治疗作用，与其他他汀类药物不同的是，瑞舒伐他汀的结构中含有一个极性的甲磺酰胺基，因此其亲水性比其他他汀类强(与普伐他汀相似)，易被其靶器官肝脏摄入，具有较强的肝脏特异。……