努力提高我国艾司洛尔的临床应用水平
2012-01-22郭继鸿
中国心血管杂志 2012年1期
郭继鸿
1988年,诺贝尔生物学奖授给了James W Black教授,表彰他在1962年发明了第一个β受体阻滞剂Pronethalol。评奖委员会对他的贡献给予了极高的评价:“自200年前发现洋地黄以来,β受体阻滞剂是药物防治心脏疾病最伟大的突破”。2010年3月22日,85岁的James W Black教授辞世,但他开创的β受体阻滞剂的研究与应用仍在持续发展着。
当今,冠心病、高血压、心力衰竭、心律失常已成为发病率高、危害性大的四大心血管疾病,很少有药物同时对这四大疾病均有重要的治疗作用,而β受体阻滞剂则当之无愧。作为一个超短速作用的β受体阻滞剂,静脉艾司洛尔的临床应用已有20年之久,是急诊科、内科、心内科、老年科、外科、麻醉科等常用而不可缺少的药物,其应用的适应证还在不断扩大。但国内临床医生对该药的了解与应用的深度和广度仍远远不够,对可能发生的心脏泵功能的抑制作用还心存芥蒂。因此,迅速提高对艾司洛尔的认识水平,扩大其应用范围迫在眉睫。
1 理想的β受体阻滞剂
临床医生选择理想的β受体阻滞剂时常遵循3个原则:(1)脂溶性:这使其作用部位更广泛,发挥其中枢性治疗作用;(2)β1受体阻滞的高选择性:这能减少对β2受体的影响,减少不良作用;(3)无内在的拟交感神经活性:提高药物的心肌保护作用。
而艾司洛尔具有β1受体阻滞的高选择性,并有明显的心肌保护作用,是理想的β受体阻滞剂。
2 药代学和药效学优势
2.1 起效快
艾司洛尔进入人体后的药代学特性决定其起效快,作用迅速,给药几分钟则可出现临床期望的效应,使其更适用于各种心血管急症[1]。……
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