常 靓，李 娟

（中国药科大学，江苏 南京 211198）

聚合物胶束是两亲性的高分子物质在水中自发形成的一种自组装结构。近年来，聚合物胶束作为一种有效的药物载体受到广泛的关注。聚合物胶束的粒径较小（10～100nm），通过EPR效应，可自主到达并在目标部位（如肿瘤细胞，炎症组织）滞留，提高药效。然而，进入体内以后，胶束通常会快速解聚，不能达到很好的缓释作用。本文对胶束作为药物缓释载体的研究进展作简要综述。

1 前体药物胶束

前体药物是指具有活性的药物分子基于某种目的进行化学改造而得到的化合物，进入人体后迅速复原成原型药物分子。该法中药物的释放有两个限速过程：前体药物从胶束中释放和前体药物转化成原型药物。Forrest等［1］合成了紫杉醇棕榈酸盐（PAX7’C6），并制备了PAX7’C6PEG－b－PCL胶束，与PAX7’C6甲醇溶液相比，PAX7’C6胶束具有很好的缓释效果，2周内药物的累积释放量不到50%。

2 药物－聚合物结合物胶束

药物分子与聚合物的疏水链官能团在一定条件下发生化学反应，将药物共价结合在聚合物上，从而有效控制药物释放速度。在该制剂中，药物是通过水解加扩散的形式释药，水解后游离的药物以渗透的形式从胶束内核向胶束外水相扩散。Yoo等［2］将阿霉素（DOX）与PEG－PLGA的疏水段PLGA相连接制备了DOX PEG－b－PLGA胶束，体外释放结果显示，用化学方法制备的胶束16d的累积释药量为60%，而用物理方法制备的胶束4d内即已释药完全。在该载药胶束的释放过程中，先是嵌段共聚物的骨架在释放介质中水解，胶束结构被破坏，形成DOX与PLGA寡聚体的连接体，随后DOX与PLGA寡聚体间的化学键水解释放出游离的DOX。……