范步高

(上海长征富民金山制药有限公司上海201506)

丹参为唇形科植物丹参Salvia miltiorrhiza Bge.的干燥根及根茎。所含的化学成分主要有两大类:水溶性的酚酸类化合物和脂溶性的丹参酮类化合物［1］，在现行质量标准的丹参类注射剂中，大多是以酚酸类化合物为指标成分［2］，其中丹参素(丹参素钠)具有抗血栓、抗氧化、抗炎和抗肿瘤等明显的药理活性［3-5］，随着科学的发展，人们对丹参的有效成分也有了更深一步认识，并确认了丹酚酸B是较丹参素活性更强的丹参酚酸类有效成分，并在丹参功效中占有相当重要地位，对心、脑、肝、肾等多个器官均具有保护作用，具有显著的抗脂质过氧化、抗心肌缺血及调血脂作用、清除自由基作用、内皮素和释放作用、钙通道阻滞作用、TXA2/PG12平衡调节剂作用等［6-8］。

丹参酚酸类有效成分的提纯一般采用传统的水提醇沉法［2］，但有效成分极易被沉淀的“杂质”所包裹。本文推荐简便易行的用相同浓度的乙醇对醇沉渣再提取被包裹的有效成分，以提高产品有效成分的含量和保证临床使用疗效。

1 丹参注射液酚酸类有效成分的提取现状

水提醇沉法，其原理即是利用经水提取的(酚酸类)有效成分既能溶于水又能溶于乙醇，而淀粉、无机盐、多糖、蛋白质等“杂质”则将会随着乙醇的不断加入而逐渐被析出、沉淀［9］。但酚酸类有效成分的损失也将随着醇浓度增高而增加，有较多学者都认为丹参水提液的醇沉最佳醇浓度为50% ～60%［10-15］(见表1)，而用于注射液的丹参二次醇沉最佳含醇量分别为①60%，②70%［16］。……