张 宇,乌 恩,王国成

(1.内蒙古医学院药学院，呼和浩特 010110； 2.天津天士力研究院化学药物研究所，天津 300402)

上世纪90年代，多肽领域研究进入一个崭新的发展阶段。研究表明，生物体内含量极微的活性肽在生命过程中起着重要的调控作用[1-3]，这些活性肽与生物的发育、生长代谢、免疫、疾病、学习、记忆和衰老都有极其密切的关系。与传统药物相比，活性肽具有药用活性高、生物利用性好、副作用少等优点。因此活性肽的开发利用引起了各国科学家包括有机化学家、生物化学家、药物化学家、结构化学家等与生命科学有关的科学家的高度重视，近几年，其已发展成为国际市场上的一大类重要药物[4-6]。目前，得到活性肽的途径多种多样，本文主要就合成方面对肽进行简单阐述。

1 肽简介

两分子氨基酸经脱水以酰胺键联接生成的化合物称为肽。肽分子中的酰胺键称为肽键[7]。由两个氨基酸形成的肽叫二肽，三个氨基酸形成的肽叫三肽，肽分子中的每一个氨基酸部分称为氨基酸残基，开链状的肽的自由氨基一端称为肽链的氨基末端或N端，另一端则称为羧基末端或C端。通常把小于10个氨基酸残基的肽称为寡肽或小分子肽，10～80(或100)个氨基酸残基的肽称为多肽。

在温和反应条件下，肽键的形成是通过活化一个氨基酸(A)的羧基部分，第二个氨基酸(B)则亲核进攻活化羧基部分而形成二肽。如果羧基组分(A)的氨基未保护，肽键的形成则不可控制，可能形成线性肽或环肽等副产物，与目标化合物A-B混在一起。……