基于药代动力学法评价补骨脂提取工艺的研究
2011-06-09霍仕霞凯赛尔阿不都克热木彭晓明王宇卿
霍仕霞,凯赛尔·阿不都克热木,高 莉,彭晓明,王宇卿,闫 明
(1.新疆维吾尔医药研究所,新疆乌鲁木齐 830049;2.石河子大学药学院,新疆 石河子 832000)
中药药代动力学一直是新药研究的热点,以往对中药有效成分研究,单纯地从含量及药效去评价一个工艺的好坏,而忽略了药物在体内吸收、分布的特点。本研究以治疗白癜风的中药补骨脂为研究对象,经过不同工艺处理,得到补骨脂常规粉末、超微粉末、半仿生提取物、水提取物,进行了主要活性成分补骨脂素、异补骨脂素在大鼠体内的药代动力学研究,建立了补骨脂素、异补骨脂素血药浓度的HPLC分析方法,分别阐明了补骨脂不同工艺产物在大鼠体内的代谢过程,比较药代动力学参数,以期揭示补骨脂药效成分在大鼠体内的变化规律,从药代动力学特征比较不同工艺的主成分吸收程度,优选最佳的工艺,为临床前研究提供参考,寻求一种科学简便的新的工艺评价方法。
1 实验材料
DHQ-A型多用混合器(江苏泰县医疗器械厂),TGL-16B型离心机(上海安亭科学仪器厂),BP211D十万分之一电子天平(Sartorius),超纯水仪,Shimadzu LC-10AD VP泵,Shimadzu SPD-M10A VP二极管阵列检测器,Shimadzu CTO-10A VP柱温箱,Shimadzu CLASS VP 6.2S色谱工作站。补骨脂药材(华康药业提供,产地四川),补骨脂素、异补骨脂素对照品购自中国药品生物制品检定所,批号分别为(1107397-200310;0738-200108),甲醇(色谱纯,美国Fisher公司)。健康Wistar大鼠,♂,体质量(200±30)g,新疆医科大学实验动物中心提供,动物合格证号:SCXY(新)2003-0001。
2 方法与结果
2.1补骨脂不同工艺产物制备
2.1.1常规粉末称取干燥至恒重的140目补骨脂常规粉5.000 g,置25 ml量瓶中,边搅拌边加水,强力振摇,得0.2 g·ml-1(生药)的补骨脂常规粉混悬液,含补骨脂素0.0191 g,异补骨脂素0.0164 g。……
