乔明艳 (湖北中医药高等专科学校,湖北荆州434020)

90年代以来,一种新型靶向给药体系——结肠靶向给药系统已受到越来越多的学者的关注,在短短十几年中,即研发出了多种给药剂型。结肠靶向给药对便秘、结肠炎、大肠癌等肠道疾病的治疗以及结肠术前给药都具有重要意义,是一个极具前景的新的研究领域。结肠靶向给药制剂的开发可减少药物在胃、肠道上段的释放,运送到盲、结肠部位后开始大量释放药物,可用于肠道疾病的局部治疗及改善易受胃、肠道上段酶破坏的药物口服吸收,具有较大理论及应用价值。本文拟对近年来国内结肠靶向给药剂型的研究概况作一综述。

1 微 球

肠道准备是各种结、直肠疾病择期手术前必行治疗措施之一,术前口服抗生素可明显降低术后局部和全身感染的发生率,但目前常用的方法多需持续数日服用抗生素,易引起耐药菌的产生及菌群失调;且药物多在胃、小肠直接吸收,对于肠内容物中的细菌直接杀灭作用甚微。而近年来结肠靶向释药的研究使得将抗生素定位释放于结肠成为可能,从而提高结肠杀菌的效率并减少细菌耐药及菌群失调的可能。李扬等[1]制备左氧氟沙星羧甲基壳聚糖微球,方法如下:将适量的液体石蜡与聚山梨酯—80以250r/min转速混匀,按一定比例加入含羧甲基壳聚糖 (40.0g/L)的生理氯化钠溶液,在30℃下同速搅匀20min,使之成为稳定的乳化体系,再加入左氧氟沙星 (26.6g/L)。冷却,加入一定量的戊二醛进行交联固化,反应完成后经抽滤、石油醚洗涤、丙酮脱水、干燥即得载药微球。……