韩 锐，贾立华，刘泽源，寻志坤，曹军霞，程 芳，罗 俊

(中国人民解放军307医院药学部，北京 100071)

免疫抑制剂(immunosuppressant)是一类通过抑制细胞及体液免疫反应而使组织损伤得以减轻的化学或生物物质，可抑制机体异常的免疫反应，主要应用于器官移植抗排斥反应和自身免疫性疾病(如类风湿性关节炎、风湿热、胶原病、红斑狼疮、皮肤真菌病、强直性脊柱炎、膜肾球肾炎、炎性肠病和自身免疫性溶血性贫血)的治疗。目前免疫抑制剂可分为以下几类[1]:中短效的肾上腺皮质激素(corticosteroid steroids)，如泼尼松、甲泼尼松、甲泼松龙;烷化剂(alkylating agent)，如环磷酰胺、苯丁酸氮芥;抗代谢物(antimetabolite)，如吗替麦考酚酯(MMF)、甲氨蝶呤、硫唑嘌呤、巯嘌呤、咪唑立宾;核苷酸还原酶或酪氨酸激酶抑制剂(nucleotidyl reductase inhibitor and tyrosinase inhibitor)，如羟基脲、青霉胺、来氟米特;具有免疫抑制作用的植物药(plant glucoside)，主要有雷公藤多苷、白芍总苷;钙神经氨基酶抑制剂(calcineurinphosphaminase inhibitor)，如环孢菌素、他克莫司;雷帕霉素靶分子抑制剂(rapamycin targetmolecular inhibitor)，如西罗莫司、胍立莫司;生物药品和单克隆抗体(monoclonal antibody)，如抗胸腺细胞免疫蛋白、莫罗单抗-CD3、达利珠单抗、巴利昔单抗、依法珠单抗、那他珠单抗。在此对近年来几种常见免疫抑制剂的研究进展进行简要介绍，旨在为开发高效、低毒的新型免疫抑制剂提供参考。

1 几种常见的免疫抑制剂

1.1 FTY720

2-(4-正辛基苯乙基)-2氨基丙二醇盐酸盐(FTY720)是由冬虫夏草分离出的活性成分ISP-1(鞘氨醇-1-磷酸盐)[2]，经去除手性中心、改变侧链得到的氨基丙二醇化合物，具有多种生理活性。它可以延长兔的皮肤、心脏、肝脏的成活时间，以及狗的肾脏移植成活时间，与环孢菌素A(cyclosporine A)或他克莫司联合使用时可产生协同作用，并且具有全身免疫活性。……