胡思星，方大树，张检，李靖柯，周鸿睿，胡湘南（重庆医科大学药学院，重庆市 400016）

2种罗格列酮钠制剂在犬体内的生物等效性研究Δ

胡思星＊，方大树，张检，李靖柯，周鸿睿，胡湘南#（重庆医科大学药学院，重庆市 400016）

目的：比较罗格列酮钠肠溶制剂与罗格列酮钠普通制剂在犬体内的药动学特征及其生物等效性。方法：将6只犬均分为2组，分别单次灌服罗格列酮钠肠溶胶囊或罗格列酮钠普通胶囊4mg，于给药前及给药后450min内后腿静脉取血，给药7d后，相同剂量自身交叉给药，于上述相同时间点取血，用高效液相色谱法测定血浆中罗格列酮浓度；经DAS 2.0软件处理，计算药动学参数。结果：在相同剂量下，罗格列酮钠肠溶胶囊与其普通胶囊的药动学参数分别为AUC0～∞：（119.662±8.451）、（118.493±15.325）mg·min·L－1，t1/2Ka：（101.548±6.526）、（39.702±26.293）min，cmax：（0.359±0.035）、（0.807±0.208）mg·L－1；与普通胶囊比较，肠溶胶囊的AUC0～∞无显著性差异，t1/2Ka明显延长、cmax明显降低（P＜0.05或P＜0.01）。结论：与普通胶囊比较，罗格列酮钠肠溶制剂与其生物等效且具有明显的缓释特征。

罗格列酮钠；肠溶胶囊；普通胶囊；药动学；犬；生物等效性

罗格列酮是噻唑烷二酮类药，其以过氧化物酶——增殖体活化受体γ（PPARγ）为作用靶点的治疗2型糖尿病的新型药物，其通过提高骨骼肌和脂肪对葡萄糖的吸收以及降低肝糖的输出，来发挥胰岛素的敏感作用，达到对糖尿病患者血糖的控制作用[1]。罗格列酮钠片（商品名：太罗）是我国自行研究开发的、国内唯一拥有完全自主知识产权的抗糖尿病新药，其通过放大胰岛素的降糖作用，减少胰岛素抵抗，更好地“复活”自身胰岛素。……