孙凌莉 李 岚 江才鑫 朱 颜

（浙江禾田化工有限公司，浙江 杭州 310023）

虱螨脲是诺华公司1997年公布的昆虫几丁质合成抑制剂，属于苯甲酰脲类杀虫剂。化学名称为（RS）-1-［2，5-二氯-4-（1，1，2，3，3，3-六氟丙氧基）苯基］-3-（2，6-二氟苯甲酰基）脲。结构式为：

主要用于防治棉花、玉米、蔬菜、果树等鳞翅目等幼虫；也可作为卫生用药；还可用于防治动物如牛等的害虫。药剂通过作用于昆虫幼虫、阻止脱皮过程而杀死害虫，尤其对果树等食叶毛虫有出色的防效。

1 虱螨脲的合成

目前虱螨脲的合成路线主要有两条。

合成路线一：

该路线中N-（2，6-二氟苯基）-N’-［2，5-二氯-4-（1，1，2，3，3，3-六氟丙氧基）苯基］脲由2，6-二氟苯甲酰异氰酸酯同2，5-二氯-4-（1，1，2，3，3，3-六氟丙氧基）苯胺缩合得到。

示例：4.7g 2，5-二氯-4-（1，1，2，3，3，3-六氟丙氧基）苯胺溶于50mL干燥的甲苯中，滴加2.62g 2，6-二氟苯甲酰胺的干燥甲苯溶液10mL，室温下搅拌反应10h，结束后减压脱去75％的溶剂，过滤出沉淀物，先后用冷的甲苯和正己烷洗涤，干燥得到白色粉末状的N-（2，6-二氟苯基）-N’-［2，5-二氯-4-（1，1，2，3，3，3-六氟丙氧基）苯基］脲，熔点为174℃～175℃。

合成路线二：

该路线中N-（2，6-二氟苯基）-N′-［2，5-二氯-4-（1，1，2，3，3，3-六氟丙氧基）苯基］脲由2，6-二氟苯甲酰胺同2，5-二氯-4-（1，1，2，3，3，3-六氟丙氧基）苯基异氰酸酯缩合得到。

两条路线都是异氰酸酯与胺反应得到脲，两条路线均有专利文献报道，但一般以路线一为主。接下来介绍路线一的主要中间体的合成方法。

2 中间体2，6-二氟苯甲酰异氰酸酯的合成

2，6-二氟苯甲酰异氰酸酯由2，6-二氟苯甲酰胺同甲酰化试剂反应得到，以草酰氯为例。

3 中间体2，5-二氯-4-（1，1，2，3，3，3-六氟丙氧基）苯胺的合成

根据起始原料的不同，2，5-二氯-4-（1，1，2，3，3，3-六氟丙氧基）苯胺的合成有以下几条路线。……