周 密 朱小龙 李 席

(1蚌埠学院功能粉体材料蚌埠市实验室；2蚌埠学院材料与化学工程学院 安徽蚌埠 233030)

阿奇霉素(azithromycin，AZI)是具有广谱抗菌活性的大环内酯类抗生素，临床上常用于治疗呼吸道感染等细菌性感染[1]。AZI在酸性环境中的稳定性优异，可口服或静脉内给药，半衰期较长，副作用少，甚至可用于儿童或孕妇[2]。然而，AZI因在水中溶解性低和胃肠道响应差导致其生物利用度较差，产生腹泻等不良反应，且AZI味苦，患者适应性差，进而临床应用受到限制[3]。为此，开发一种改善AZI溶解度和溶出行为，提高患者适应性的制剂尤为重要。

苏日娜等用O/W乳化溶剂挥发法制备乙基纤维素(EC)载AZI口服微球，当药载质量比1∶1，可得到形态圆整、表面光滑的微球，且明显阻滞了药物释放[4]。何盛江等以微晶纤维素为丸芯，以EC为辅料，置于流化床中，将AZI制成缓释微丸，可有效效延缓AZI释放[5]。欧阳昭广等用单一乳化溶剂挥发法制备聚乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA)载AZI缓释微球，发现可显著减轻牙周组织炎症反应[6]。

目前，载AZI微球方法存在制备步骤较多、时间较长等缺点。静电喷雾是一种工艺简单、形貌可控、新型高效的缓释剂制备方法，受到研究者广泛关注[7-9]。目前，用静电喷雾法制备载AZI缓释剂的研究报道仍然较少[10]。因此，文章以生物相容性好的EC为载体，AZI为包埋药物，用静电喷雾法制备不同质量比EC/AZI复合物，用扫描电镜(SEM) 、X射线衍射仪(XRD)和热重分析仪(TG)等对复合微球进行形貌、结构和热稳定性分析，并研究注射速度对EC/AZI复合物形貌的影响，结果可为AZI缓释剂制备及应用提供参考。……