陈秉松，周 迎，王昭昕，杨雨帆，邱 峰，颜晓晖*

植物天然产物的葡萄糖醛酸苷生物合成的研究进展

陈秉松1, 2，周 迎3，王昭昕2，杨雨帆2，邱 峰1*，颜晓晖2*

1. 天津中医药大学中药学院，天津 301617 2. 天津中医药大学 组分中药国家重点实验室，天津 301617 3. 天津中医药大学国际学院，天津 301617

葡萄糖醛酸化是一类重要的由葡萄糖醛酸转移酶（UDP-glucuronosyltransferase，UGT）催化的Ⅱ相代谢反应，负责多种体内内源性和外源性物质的清除。葡萄糖醛酸化影响内源或外源性物质在组织中的分布水平，对药物的药效和不良反应有巨大的影响。UGTs广泛分布于机体的各种组织中，不同亚型之间存在组织差异性和底物特异性。葡萄糖醛酸苷的制备为植物天然产物的药理活性、药动学性质、药物间相互作用等研究提供了基础。综述了植物天然产物酚类、香豆素类、木脂素类、生物碱类、萜类等葡萄糖醛酸苷生物合成的研究进展，为这类化合物的制备和药理活性研究提供参考。

植物天然产物；葡萄糖醛酸苷；葡萄糖醛酸转移酶；生物合成；多酚类；香豆素类；木脂素类；生物碱类；萜类

葡萄糖醛酸化是生物体内通过葡萄糖醛酸转移酶（UDP-glucuronosyltransferase，UGT）催化进行的II相代谢反应，在这类反应中，UGT催化葡萄糖醛酸从尿苷二磷酸葡萄糖醛酸（uridine 5′-diphosphoglucuronic acid，UDPGA）转移到内源性物质（如胆红素、类固醇激素和脂溶性维生素等）和外源性物质（药物、食物、环境毒物等）上生成相应的葡萄糖醛酸苷产物[1]。葡萄糖醛酸化通常导致产物水溶性增强，活性降低，可加快底物分子通过肾脏、胆汁或肠道清除。……