响应面法优化沙拉沙星/β -环糊精包合物制备工艺与稳定性评价
2021-12-09姜兴粲张继瑜
浙江农业学报 2021年3期
姜兴粲,李 冰,杨 敏,张继瑜,*
(1.农业农村部兽用药物创制重点实验室,甘肃 兰州 730050; 2.甘肃省新兽药工程重点实验室,甘肃 兰州 730050; 3.中国农业科学院 兰州畜牧与兽药研究所,甘肃 兰州 730050)
沙拉沙星(sarafloxacin,SAR)是一种具有4-喹诺酮环结构的喹诺酮类广谱抗菌药物,具有较强的抗菌活性[1-2]。沙拉沙星适用于革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌及霉形体引起的各种感染,特别对家禽的慢性呼吸道病、大肠埃希菌感染、传染性鼻炎等疗效显著;猪可用于红痢、白痢、黄痢、丹毒等;牛用于巴氏杆菌、布氏杆菌感染等;羔羊用于痢疾、大肠杆菌感染等,均有良好的疗效。沙拉沙星的常见剂型为粉剂,具有溶解度差、药物性质不稳定等缺点。分子包合技术具有提高溶解度和稳定性、改善生物利用度的优点。分子微胶囊技术是以壁材包裹芯材,从而实现对芯材保护的一种加工方法。经过包合后,不仅可以改善芯材的物理性质,还可以使芯材免受光、热等极端环境的影响。β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)做为一种优良的药用辅料可用于沙拉沙星的包合过程,弥补沙拉沙星不稳定的缺点,达到对其进行优化的目的[3-4]。
响应面方法(response surface methodology,RSM)是一种数学和统计技术,用于建立经验模型,对于优化生产条件具有重要意义。RSM可以减少分析的次数,快速筛选出设定指标下的工艺参数,具有成本低、用时短等特点[5-6]。喷雾干燥是将溶液雾化到热干介质中使之干燥的技术。雾化产生的液滴能够在很短的停留时间内有效地将水蒸发在干燥室中。……
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