梁涛

（那坡县人民医院，广西 百色，533900）

右美托咪定作为一种新型α2-肾上腺素受体激动剂，选择性高，美国食品药品监督管理局于1999年批准将其应用于镇静、镇静临床工作中，我国于2009年正式投入生产，现已经广泛应用于外科手术麻醉中[1]。右美托咪定麻醉时可激活蓝斑中心突触前、突触后α2受体，充分发挥其催眠作用，诱导患者处于一种类似自然睡眠的无意识状态，一旦受到外界刺激后可苏醒，顺利配合医生指令，当刺激消失后再次进入睡眠状态，使患者容易保持合作。在镇静镇痛应用中也不会抑制患者呼吸功能，同时保护神经功能免受损伤，减轻患者术后应激反应，促进麻醉恢复进程[2-3]。现将对右美托咪定的药理、药效及应用效果进行分析和评价，具体如下。

1 右美托咪定的药理、药效分析

1.1 右美托咪定药理作用分析 右美托咪定与蛋白结合率高达94%以上，蛋白结合分布约6分钟，清除时间约2小时，可促使机体中细胞色素P450、葡萄苷酸化等产物直接代谢排出体外。与苯二氮卓类镇静类药物相比，右美托咪定无需激活γ-氨基丁酸系统即可对蓝斑α2-AR发挥兴奋与刺激性作用。蓝斑属于大脑中负责调节睡眠与觉醒的关键位置，也是延髓-脊髓去甲肾上腺素的起源通路，在伤害性神经递质中发挥重要作用[4]。此外，α2-AR激动剂可充分发挥中枢神经抑制性作用，右美托咪定能够加速神经元钾离子外流性作用，不仅可遏制钙离子内流，还可极大程度地降低机体交感神经兴奋程度，降低去甲肾上腺素释放能力，实现抗焦虑、镇静镇痛的效果，促使患者快速进入自然睡眠状态，确保手术顺利进行，提高治疗成功率。……