苑文操，陈凡柳，吴 榕，刘晨丹，翟佩珊，刘 斌,2

（1.陕西国际商贸学院 医药学院，陕西 西安712046；2.陕西省中药绿色制造技术协同创新中心，陕西 西安712046）

作为一类重要的有机化合物，杂环化合物广泛的存在于自然界以及人工合成分子中，并表现出了很多潜在的生物活性[1-3]。目前，已经上市的药物及农药分子结构中，杂环化合物占据了很大比例[4，5]。其中，噁唑及吡啶类化合物是两大类具有代表性的杂环化合物，关于其合成及活性研究已经有大量的文献报道[6-8]。噁唑并[4,5-b]吡啶是一种特殊的杂环化合物，分子中同时含有噁唑结构和吡啶结构，关于这类化合物的合成及活性研究正在引起人们的广泛关注，目前，已经发现该类化合物具有广泛的生物活性，如腺苷 A3 受体激动剂[9]、RSK2 抑制剂[10]、极光激酶抑制剂[11]、抗锥虫病活性等[12]。随着药物及合成化学的快速发展，噁唑并[4,5-b]吡啶化合物在药物化学中的作用将会日益重要[13-15]。因此，构筑开发新型噁唑并[4,5-b]吡啶化合物对于药物研究开发具有重要的作用和意义。

为了研究噁唑并[4,5-b]吡啶母核结构在构筑抗肿瘤活性药物分子中的应用，本研究以2-氨基吡啶-3-醇和CS2为原料，在KOH 存在下一步反应合成噁唑并[4,5-b]吡啶-2（3H）-硫酮，对产物结构进行表征，并对影响产物收率的主要因素进行了考察，确定适宜的反应条件。该研究为噁唑并[4,5-b]吡啶-2（3H）-硫酮的合成提供了一种可行的工艺方法。

1 实验部分

1.1 原料与仪器

2-氨基吡啶-3-醇、CS2，泰坦科技股份有限公司；柱层析硅胶（300~400 目 青岛海洋化工厂）；……